药理作用
利福霉素钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。利福霉素钠可抑制细菌细胞壁的早期合成，其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可与细菌竞争同一转移酶，使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。本品为白色结晶性粉末。
动力学
单次静脉滴注利福霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（Cmax）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50%左右。每6小时静注利福霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）为3～5小时。在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。利福霉素钠可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
适应症
本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。1．成人：一日4～12g，严重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。2．儿童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
不良反应
1.滴注过快时可出现暂时性巩膜或皮肤黄染。n
n2.少数病人可出现一过性肝脏损害、黄疸及肾损害。n
n3.其他不良反应有恶心、食欲不振及眩晕，偶见耳鸣及听力下降、过敏性皮炎等。
注意事项
1、本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1～2小时以上。
2、肝、肾功能减退者慎用。
3、用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。
4、应用较大剂量时应监测肝功能。
5、本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显着，但临床应用中尚未见引起出血的报道。儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。
6、本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。
相互作用
磷酸盐与本品拮抗
1．与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2．与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3．本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。
不良反应案例
利福霉素钠是一新类型的广谱抗生素，它是一快速杀菌剂，主要通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌细胞壁合成受阻而导致其死亡，利福霉素钠体内分布广，毒性低微。有皮疹、胃肠道反应、静脉炎、嗜酸性粒细胞增多、剧烈疼痛、过敏性休克死亡等不良反应报道，现将近几年不良反应综述如下：
肿胀
郭荷湘报道：患者，女，38岁，因感冒咳嗽，咽喉肿痛就诊。患者因青霉素过敏，故以5%葡萄糖注射液250ml加利福霉素钠4g静脉滴注，用药之后，患者自诉有耳鸣感，次日上午发现脸及双下肢轻微浮肿，继续治疗，下午，患者所述症状更加明显，尤以双下肢小腿部肿胀，压之凹陷。停药，未作处理，肿胀至第3天后逐渐自行消失资料来源:医学教育网。提示因该品吸收后广泛分丰于各组织和体液，浓度以肾为最高，考虑与机体Na+的吸收、分布、排泄差异有关。医学教育网搜集整理
手足抽搐
李顺梅报道：患者，女，30岁，因发热3天静脉滴注利福霉素钠与生理盐水，20min后，出现双手不自主抽搐。查体未见异常，随后给10%葡萄糖注射液250ml静脉滴注，氟美松10mg入壶，10%葡萄糖酸钙注射液20ml静脉推注，效果欠佳，住院观察一夜后症状消失。另一例，男，24岁，因咳嗽，发热1天，静脉滴注利福霉素钠与生理盐水，第1天静点后无任何反应。
在第2天静脉滴注1h后出现手足抽搐，急诊入院，查体未见阳性体征，立即给平衡液静脉滴注，加入氟美松注射液10mg，症状逐渐消失。提示因1g本品中含钠离子0.32g，与生理盐水配伍后钠离子浓度过高引起脑细胞脱水、脑功能障碍，而引起手足抽搐和肌肉疼痛、无力等症。
重症肝炎
王艳波等报道患者，女，67岁，无肝炎病史。入院前3天因感冒给予5%葡萄糖注射液250ml利福霉素钠4g静脉滴注，用药第3天出现周身不适，皮疹、黄染、恶心、呕吐、伴有发热、精神萎靡，诊断为药物中毒性重症性肝炎，药源性皮疹。给予甘利欣、促肝细胞生长素，茵栀黄，能量合剂，地塞米松等保肝抗过敏综合治疗。
1周后病情明显好转，皮疹完全吸收，黄染明显消退。治疗3周后复查肝功正常，痊愈出院。提示从免疫学解释，利福霉素钠可能作为半抗原，其产生的抗体吸附在肝细胞或红细胞表面，当再用此药时，在这些吸附抗体的细胞上发生抗原抗体反应，造成肝细胞坏死，这种过敏性中毒笥肝炎的发生十分危险，临床应警惕。
小儿惊厥
兰海霞报道：患儿一例，男，1岁，因发热2天，静脉滴注利福霉素钠2g，第3天，体温降至正常后发生抽搐，表现为手足抽搐，持续约1min自行缓解，1h后再次发作，表现同前。急查血钙2.1mmol.L-1，给予上述同样治疗，随访3个月均未再发生抽搐。提示静脉给予含磷酸盐的药物，导致高磷血症，可继发引起低钙血症，诱发抽搐。
心室分离
吴少琴等报道：患者，女，50岁，入院诊断为风湿性心内膜炎，心功能Ⅲ级，入院后给予强心利尿治疗，并予利福霉素钠抗炎，在静脉滴注利福霉素钠5min后出现呼吸困难、胸闷、心前区疼痛，伴大汗淋漓、呕吐。立即静脉滴注地塞米松、肾上腺素、多巴胺、利多卡因，肌注肾上腺等综合治疗。0.5h后血压恢复正常。心电力产最后诊断为尖端扭转型室性心动过速，心室分离。用磷霉素后引起心室分离实属罕见。
剥脱性皮炎
唐彩娟等报道：患儿，男，6岁半，因感冒发热，给予10%葡萄糖注射液100ml利福霉素钠1g静脉滴注，当滴到一半时，患儿突然寒战、发热继而腹部剧痛，呕吐数次，停药后腹痛减轻。第2天，患儿全身出现大片细斑丘疹，以头面部、胸腹部为甚，剧痒，疹间皮肤潮红。全身皮疹于第5天出现大小不等脱屑，并留有色素沉着，出疹后第3天，出现小便淡茶样改变，继而皮肤粘膜及巩膜黄染，且渐加深，肝脏增大肋下3cm，压痛，胆囊B超无异常。经护肝，排黄，抗感染，支持治疗，输入血蛋白共60g，黄疸不退，后经CT肝胆扫描，提示胆囊壁粘膜坏死脱落，胆囊切除后，黄疸渐消退，肝功能恢复正常，康复出院。资料来源:医学教育网
喉头水肿
池海莲等报道：患者，男，12岁，因头痛，发热，咽痛来院就诊。体检：T37.8℃，R26次/min，双侧扁桃体Ⅱ度肿大，心肺正常，衣断急性扁桃体炎。给予是5%葡萄糖注射液250ml利福霉素钠3g静脉滴注，用药50ml后，患儿情绪不稳，面色苍白，呼吸急促，说话困难，立即停止输液。体检：患儿严重喉头水肿，呼吸困难，给予对症治疗后恢复正常。
低钙血症
汪军等报道：患者，女，28岁，因腹泻2天，给予生理盐水250ml利福霉素钠5g静脉滴注，用药100ml后，出现惊慌烦躁、手足抽搐。急查血清钙为2.0mmol.L-1，诊断为低钙血症，立即静脉推注25%葡萄糖注射液20ml加入葡萄糖酸钙注射液10ml、肌肉注射异丙嗪25mg。25min后上述症状逐渐缓解，提示应用利福霉素钠的同时要注意对疑有低钙血症的患者谨慎使用，并注意输入速度和浓度。
急性粒细胞减少
林汉周等报道：患者，女，40岁，因创伤皮肤软组织感染而住院，入院后静脉滴利福霉素钠4g/次，每日两次，感染得到较好控制，用药第四天查：WBC：4.5×109/L，N：74%，L:27%；第六天查：WBC：1.5×109/L，其它项目基本不变，由此被引起重视。第七天再查：WBC：1.0×109/L。于第八天停用利福霉素钠，改用静脉滴注氨基糖苷类抗生素，并加用升白细胞药，同时输入新鲜全血500ml。第十二天查：WBC：7.5×109/L，因此停用升白细胞药。出院检查血常规正常，未出现粒细胞减少症状。
尖端扭转型室速
董晓敏等报道：患者，女，53岁，入院诊断为风湿性心脏病联合半膜病。给予0.9%氯化钠注射液40ml利福霉素钠2g静脉微泵维持，5min后出现胸闷，心前区疼痛，恶心呕吐，继而血压下降至6/0kpa，即予地塞米松10mg、盐酸肾上腺素1mg静脉注射、异丙嗪25mg肌肉注射及多巴胺80mg加0.9%氯化钠注射液42ml静脉微泵维持，10min后心电监护出现尖端扭转型室速，5min后心电监护提示由室速转为窦性心律，血压逐渐回升，患者转危为安。
流感样反应
李壮飞等报道：患者，女，48岁，因泌尿系统感染进行诊治，给予5%葡萄糖注射液300ml利福霉素钠10g、地塞米松注射液10mg静脉滴注。于次日上午出现喷嚏、鼻塞，流清水样滋，咳嗽咳稀薄白色泡沫痰，以上感给予感冒通片，无效。继续用利福霉素钠，上述症状加重，停用磷霉素钠改用青霉素G钠800万u加氯化钠注射液300ml加地塞米松2mg静脉滴注，上述流感样症状消失。提示可能为药物直接或间接作用于呼吸道粘膜细胞所致。
癔病样状态
郭启瑞等报道：患者，女，25岁，诊断为上呼吸道感染，给予5%葡萄糖注射液250ml利福霉素钠6g静脉滴注，用药20min后，患者感觉胸闷，肢体麻木，半抽搐，继而嚎啕大哭、大笑不止，时而意识蒙胧、时而行为异常，立即停用磷霉素钠，静脉推注25%葡萄糖液20ml内加地塞米松10mg，肌注非那根50mg、30min后症状无好转，又肌注安定10mg，3h后症状缓解，经随访再无类似发作。
