産品機理
新洷康主要成分為酸性多肽(天然水蛭素)。
水蛭素(hirudin)是水蛭(Leech)及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯着并且研究得最多的一種成分,它是由65—66個氨基酸組成的小分子蛋白質(多肽)。
水蛭素為直接作用的凝血酶抑制劑,與肝素相比其更加安全,國外長效水蛭素已進入臨床實驗階段。水蛭素與其他藥物的聯合應用進一步拓寬了其臨床應用範圍,也成為水蛭素研究另一個熱點。水蛭粉或其水提取液對急性腦出血、腦血栓、腦梗塞以及急性缺血性腦卒中患者等均有顯著療效。
臨床作用
動物試驗與臨床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小闆反應等進一步血瘀現象。此外,它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對内皮細胞的刺激。與肝素相比,它不僅用量少,不會引起出血,也不依賴于内源性輔助因子;而肝素則有引起出血的危險,在彌漫性血管内凝血的發病過程中抗凝血酶III往往減少,這将限制肝素的療效,采用水蛭會有較好的效果。
産品效果
新洷康天然水蛭素功效有:天然水蛭素(酸性多肽)憑其高度特異的抗凝血酶活性能有效防治血栓形成,具有降血壓、降血脂、降血粘、擴張血管加速血液循環的作用,可以抗血凝、溶解血栓、清除血管内沉澱物等多種療效,還能檢測凝血酶的活性,防止腫瘤細胞轉移,促進血液循環,調節人體新陳代謝。是目前防治心腦血管疾病最有效的天然物質,改善心腦血管疾病,改善腦血栓,腦梗塞,冠心病,心絞痛,心肌梗塞等,被譽為生物醫藥領域的芯片!
天然水蛭素最明顯的五個作用:
- 溶解血栓;消除血液垃圾;減低血液粘度;改善血液循環;促進新陳代謝;
新洷康讓血液跑起來,血液清潔王!調節血脂直接溶化血栓緩解脂肪肝解除動脈粥樣硬化防止中風控制糖尿并發症激活人體自身溶栓作用避免再次産生血栓。
天然水蛭素是迄今為止世界上己知物質中的最強的天然凝血酶直接抑制劑,具有很強的抗栓、溶栓作用,在治療血栓梗塞和預防血栓梗塞方面有很好的臨床,安全,可靠,适合心肌梗塞患者長期服用,它能從血液病變血管病變兩方面同時作用,具有活血化瘀,降脂抗凝的多重治療效果,能夠對血栓誘因動脈粥樣硬化斑塊的形成,血液粘度高等基礎病變進行有效的治療,進而防止動脈硬化繼續形成,防止血栓再次形成。天然水蛭素能用于人體的四大系統:血液循環系統:包括靜脈曲張、肝硬化、高血壓、高血脂症和血栓等;水蛭素的應用前景非常廣闊,是一類極富前途的抗凝血、抗血栓原料。
發展前景
心血管系統疾病和腫瘤是主要危害人類健康的兩大類病害,防治這兩大類疾病的藥物是新藥研制的重點。水蛭在破血、逐瘀、通經、消痞等方面的療效已為我國數千年中醫實踐所證明,重組水蛭素在抗凝消栓以及配合腫瘤化療和放療上的作用也為國外臨床所證明。注射針劑的要求較高,目前在臨床主要用于抗深靜脈血栓。而作為口服藥劑在短期内即可取得經濟和社會效益。将重組水蛭素類多肽藥物取代水蛭或作為中成藥的添加成分,估計至少可獲得上億元的經濟效益。随着臨床試驗的擴大,它将可以用于更多的疾病的防治,發展前景十分廣闊。
比較
表達水平,純化工藝,産品質量與國外水平相當,某些技術指标超過國外,成本比國外低。
在美國,藥用重組水蛭素每毫克6美元。我國生産的成本低,如果每毫克降至人民币6元,廣大患者就有可能承受得起。國外重組水蛭素都采用針劑,我們正在研制口服劑型,口服無疑更易被病人接受,成本也可更多降低。尤其是它可以拓寬使用的範圍,用于各種血栓病的防治,或作為有關藥物的主要成分或添加成分,可開發更大的市場。
優點
第一,天然水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作為輔助因子,使其抗凝作用與量效關系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管内凝血)中使用。
第二,肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭肽則對循環中的和結合于血栓上的凝血酶都可以抑制。
第三,肝素會被激活的血小闆釋放的血小闆因子4(PTF4)或富含組氨基酸的糖蛋白等結合,水蛭素與水蛭肽則不受這些因素的影響。
第四,天然水蛭素與水蛭肽用于抗血栓治療,無毒副作用,且無過敏反應和免疫原性無毒反應。