基本简介
葛根素是由葛根提取制成，主要剂型有片剂、注射剂等，主要化学成份为黄酮类化合物葛根黄酮，具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，抗血小板聚集等作用。本品为处方药，请遵医嘱。
化学信息
性状描述
高含量为白色针状结晶粉末，属于黄酮类。
物理说明
熔点187-189°C。低含量的为棕色粉末，高含量为白色针状结晶粉末,mp187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。如果是针剂基本为要求99.5%以上的含量，而且有要求相关物质。
药理作用
具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，具有抗血小板聚集等作用。
危险说明
危险品标志:F,C
危险类别码:11-34
安全说明:22-24/25-45-36/37/39-26-16
【化学名】8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮;4,7－二羟基－8β－D葡萄糖基异黄酮
药理药效
1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。
2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。
3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。
4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。
5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。
6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。
7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。
8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。
9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用。
10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。
药代动力学
随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低为（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加为（0.53,0.64,0.67hr），可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。毒性低，无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素，LD为634.3mg/kg，腹腔注射LD为1412.2mg/kg。大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周，无积蓄性毒性，对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素，每日50,30,15mg/kg连续5周，再观察70天，对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。.健康成年SD大鼠实验，剂量为50,150mg/kg，对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。.致突变试验表明，葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。
葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。
药物分析
方法名称：心脑安颗粒-葛根素的测定-离子对色谱法
应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定心脑安颗粒中葛根素的含量。
方法原理：供试品研成细粉，用甲醇超声提取后，过滤，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测葛根素的吸收值，计算出其含量。
试剂：
1.甲醇（色谱醇）
2.二次重蒸水
3.磷酸
4.三乙胺
5.甲醇
试样制备：
1.对照品溶液的制备
准确称取葛根素对照品10mg，置于100mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置于25mL量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
2.供试品溶液的制备
将心脑安颗粒研成细粉，精密称取0.3g，置50ml量瓶中，加甲醇50ml，精密称重，超声处理15min，放至室温。补充甲醇至原重，加流动相稀释至刻度，摇匀，过滤，弃去初滤液。取续滤液5ml至25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为供试品溶液。
操作步骤：
分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定葛根素的吸收值，计算出其含量。
检查检测
【检查】含量均匀度取本品（25mg规格）1片，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液按含量测定项下方法测定，应符合规定。
【含量限度】本品系由豆科植物野葛Puerarialobata（Willd.）Ohwi的干燥根中提取，分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4’，7-二羟基异黄酮。按干燥品计算，含C21H20O9应为98.0%~102.0%。
【检查】有关物质取本品适量，精密称定，用溶剂[0.1%枸橼酸溶液-甲醇（75：25）]溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含2.5µg的溶液，作为对照溶液；另取葛根素和咖啡因对照品适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中各含50µg和150µg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；检测波长为250nm；以0.1%枸橼酸溶液为流动相A；以甲醇为流动相B；流速为1.0ml/min；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液10µl注入液相色谱仪，记录色谱图至45分钟，葛根素峰的保留时间约为14分钟，葛根素峰与咖啡因峰的分离度大于4.0，理论板数按葛根素峰计算不低于5000；取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%以上。再精密量取供试品溶液、对照溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍。时间（分）流动相A（%）流动相B（%）01530353745757555557575252545452525。
