基本信息
成份
本品主要成份為丁苯酞，化學名稱消旋-3-正丁基苯酞(簡稱丁苯酞或記作NBP)。
化學結構式：
分子式：CHO
分子量：190.24
性狀
本品為軟膠囊，内容物為淡黃色或黃色油狀液體。
适應症
用于治輕、中度急性缺血性腦卒中。
用法用量
根據現有臨床研究的用藥方法，本品可與複方丹參注射液聯合使用。空腹口服，一次2粒(0.2克)，一日四次，十至十二天為一療程，或遵醫囑。
不良反應
本品不良反應較少，可見轉氨酶輕度升高，根據部分随訪觀察的病例，停藥後可恢複正常。偶見惡心、腹部不适、皮疹及精神症狀等。
1、肝髒損害：丁苯酞常引起轉氨酶輕度升高。如果您在使用過程中出現轉氨酶明顯升高，伴随着肝區不适、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、厭油膩等症狀，應及時就醫。n
2、其他的不良反應：使用丁苯酞的過程中，患者還可能出現頭痛、頭暈、心動過緩、呼吸困難、短暫的眼前發黑、心慌等不适。
禁忌
下列患者禁用：
1、對本品或芹菜過敏者禁用。
2、有嚴重出血傾向者禁用。
注意事項
1、餐後服用影響藥物吸收，建議餐前服用。
2、肝、腎功能嚴重受損者慎用。
3、用藥過程中需注意肝功變化。
4、因本品缺乏出血性腦卒中臨床研究數據，故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5、有精神症狀者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚未對妊娠期和哺乳期婦女的療效和安全進行研究。
兒童用藥
本品用于兒童的療效、安全性尚未建立。
藥理毒理
藥理作用：本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明，本品（與丹參注射液靜脈滴注聯合應用）對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經功能的損傷有顯着改善作用，可促進患者功能恢複。國内外研究表明，缺血性腦損傷的病理機制非常複雜，有多個病理環節參與，是一個多基因和多靶點參與的過程。
動物藥效學研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所緻腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，明顯改善缺血腦區的微循環和血流量，增加缺血區毛細血管數量；減輕腦水腫，縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積；改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量，抑制神經細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小闆聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管内皮NO和PGI的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞内鈣濃度，抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等機制而産生上述藥效作用。
毒性研究：重複給藥毒性：大鼠經口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組，停藥後可恢複正常。犬經口連續給藥6個月，劑量分别為80、500mg/kg/天，高劑量組動物體重增加緩慢，肝髒明顯增大，肝細胞空泡樣腫大，血清堿性磷酸酶活性明顯增加，停藥後上述表現恢複正常；小劑量組動物僅出現唾液分泌增加。
遺傳毒性：Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
藥代動力學
1、人體藥代動力學
中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的I期藥代動力學研究：口服l00mg，200mg和400mg丁苯酞軟膠囊後，丁苯酞血漿平均達峰時間分别為0.88，1.25和1.25小時；平均峰濃度分别為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分别為12.46±2.50，11.84±4.09，7.52±1.32小時；平均AUC分别為93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。
餐後給予200mg丁苯酞，達峰時間從約1小時推遲至約4小時；達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC分别從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐後給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC均有統計學顯着差異(P＜0.05)，說明食物影響丁苯酞的吸收。
2、動物藥代動力學
分布及代謝：大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時後，消化道内容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當給藥量的42%，5小時後内容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當給藥量的8.1%，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各髒器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。
排洩：丁苯酞約70%以代謝産物形式排出。大鼠口服[sup]3[/sup]H-丁苯酞後24小時從尿中排出放射活性為劑量的55.2%，其中原型藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原型藥占0.9%；24小時自糞、尿排洩的總放射性為口服劑量的73.7%，給藥48小時後，從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。
貯藏
密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
聚酯塑料瓶，24粒/瓶，36粒/瓶；鋁塑包裝，12粒/盒。
