成份
本品主要成份是苦參素,即氧化苦參堿。
其結構式為:
分子式:CHNO·HO
分子量:282.38
輔料:依地酸二鈉。
所屬類别
化藥及生物制品>>治療腫瘤的藥物>>抗腫瘤輔助用藥
用法用量
肌内注射:用于慢性乙肝,每次0.4~0.6g,每日1次;用于升高白細胞,每次0.2g,每日2次。
靜脈滴注:用于慢性乙肝,每日1次,每次0.6g,可溶于5%葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液100~250ml中靜脈滴注,滴注速度以每分鐘約60滴為宜。二個月為一療程,或遵醫囑。
注意事項
1.對本品過敏者禁用,尚無兒童用藥經驗。n
2.長期使用應密切注意肝功能變化,嚴重肝功能不全患者慎用。
藥物過量
目前尚未見藥物過量特殊體征和症狀。若發生藥物過量,要對患者進行監護,給與常規支持療法。
藥理毒理
藥理作用
本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鴨血清DHBV-DNA水平,對CCl4和D-半乳糖胺所緻的小鼠中毒性肝損傷具有保護作用。
對正常兔有明顯的升高外周血白細胞數的作用,白細胞計數峰值出現在首次給藥後第4天,與自身給藥前相比升高72%,優于升白藥鲨肝醇。對钴[sup]60[/sup]-γ線和深部X線照射引起的家兔白細胞低下有明顯的升白作用。于照射前兩天給藥,對白細胞下降亦有預防作用,還可防止絲裂黴素C所緻的小鼠白細胞減少症。其與環磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協同作用,而環磷酰胺引起的白細胞降低的毒性明顯減輕。
毒理研究
大鼠連續24周苦參素經口給藥,劑量分别為48、120、300mg/kg,結果給藥後動物短期内出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢,血清生化學的丙氨酸氨基轉移酶(GPT)和尿素氮(BUN)數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝髒和腎髒的髒器系數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝髒細胞有點狀或竈性壞死,肺髒肺泡壁增厚,細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤,其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥後4周肝髒的毒性反應未恢複。
藥代動力學
靜脈注射苦參素後,血藥濃度-時間曲線呈雙指數型,符合二室模型。口服後效應與濃度之間的關系符合S型Emax模型,為非劑量依賴型。本藥主要在肝髒及小腸中代謝,由尿液及糞便排出。
貯藏
避光,密閉,在陰涼幹燥處(不超過20℃)保存。
包裝
安瓿裝。
1.2ml:0.2g(以氧化苦參堿計):2ml/支,10支/盒;
2.2ml:0.6g(以氧化苦參堿計):2ml/支,(1)7支/盒;(2)10支/盒。