咪喹莫特

咪喹莫特

免疫调节药物
咪喹莫特,属于咪唑喹啉类化合物。分子式为C14H16N4。是一个小分子免疫调节剂,用于治疗外生殖器、肛周疣等。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。研究表明,局部应用5%咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。
    药品名: 外文名: 别名: 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型: 通用名:咪喹莫特乳膏 商用名:明欣利迪 英文名:Imiquimod 分子式:C14H16N4 主要成分:咪喹莫特 药品类别:外用药 适应症:外生殖器和肛周尖锐湿疣 不良反应:红斑、糜烂、剥脱和水肿 批准文号:国药准字H20030128

性状

本品为乳剂型基质的白色乳膏。包装铝箔包装袋装。 低于25℃保存,避免冷冻,有效期一年

药理作用

大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。

咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物,从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素(IFN-α)和α–肿瘤坏死因子(TNF-α)等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子:α-干扰素(IFN-α)、α–肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素(IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)以及趋化性细胞因子(MCP-1α、MCP-1β)等。咪喹莫特乳膏局部外用(0.05μg/cm2)1小时后皮肤中的IFN-α和TNF-α的浓度达到高峰。

咪喹莫特的两种代谢产物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。

咪喹莫特乳膏最大浓度18.3%,按1.0g/kg给药,进行大白兔皮肤局部给药毒性试验,连续给药一周,除有轻微的红斑形成外,未见明显的皮肤刺激作用。未发现对豚鼠皮肤有致敏作用。

本品无致癌、致突变、致畸毒性。皮肤耐受性试验表明咪喹莫特对人正常皮肤无刺激性。

适应症

5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。现在部份医生用于治疗皮肤癌,基底细胞癌等。 也可采用汇臣PTX替代性疗法,采用植物提取仅需外用,无副作用但较小时间更快。

用法用量

1.每周3次(星期一、三、五或二、四、六),临睡前用药。在医生指导下合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特乳膏采用单剂量或多剂量包装,每包乳膏(或250mg乳膏)可涂抹面积为20cm2 的疣体,避免过量使用本品。

2.临睡前取适量药膏,均匀涂抹一薄层于疣体部位,轻轻按摩直到药物完全吸收,并保留6-10小时,用药部位不要封包。

3.在涂药膏后6-10小时请勿洗澡;6-10小时后,用清水和中性肥皂将药物从疣体部位洗掉。

4.患者应持续使用药膏,直到疣体完全清除;疣体最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用药最多不超过16周。

5.用药后局部有轻度红斑者,可不必停药而持续使用:如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应(如较明显的水肿、糜烂、疼痛等)时,应停用药物数次,待反应减轻后再继续用药。

不良反应

多数患者在治疗过程中无任何不良反应,用药数次后,临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应,如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等。偶有短暂低热,以上症状停药后均能迅速消除。如反应轻微,可继续用药;若反应严重应及时停药并就医。 

禁忌症

(1)对咪喹莫特或赋形剂过敏者;

(2)不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、直肠或肛门内的HPV感染;

(3)不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5% 咪喹莫特乳膏剂治疗;也不推荐5% 咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外生殖器疣的药配伍使用。 

特殊用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)不推荐孕妇应用本品。

(2)不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌,不推荐哺乳期妇女应用本品。

【儿童用药】没有18岁以下患者用药经验。

【药物过量】人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。动物实验证实,家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。  

注意事项

(1)需要经医生指导后使用。本品为外用药,应避免与眼接触。 

(2)治疗部位不需用绷带等覆盖。 

(3)5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果,因此在用药时应避免性接触。 

(4)对于包皮过长的男病人,目前尚无推荐的治疗方案,故不推荐这种病人使用。 

(5)在用药部位及周围皮肤的反应,例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度,严重的皮肤反应一发生应及时报告医生。 

(6)病人需知道,在治疗期间新的疣有可能长出,因为5%乳膏剂不能治愈疣。大于75岁或小于18岁年龄范围的人群没有用药经验。

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