成分
本品为复方制剂,其组分为无水咖啡因与苯甲酸钠。
性状
安钠咖片:白色片。
安钠咖注射液:无色的澄明液体。
适应症
本品用于中枢性呼吸及循环功能不全,也可用于麻醉药或催眠药中毒等的昏迷状态。
规格
安钠咖片
咖啡因0.15g,苯甲酸钠0.15g。
安钠咖注射液
1ml:无水咖啡因0.12g与苯甲酸钠0.13g。n
2ml:无水咖啡因0.24g与苯甲酸钠0.26g。n
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
安钠咖片
口服。一次1片,每日4次,饭后服用,或遵医嘱。n
安钠咖注射液
皮下或肌内注射。
成人:一次1-2ml,2-4小时可重复注射。极量一次3ml,一日极量12ml。
儿童:按体重一次0.024-0.048ml/kg。
不良反应
1、咖啡因引起的不良反应:成人致死量一般为10克,其血药浓度为60-160μg/ml,尿内出现管形或红细胞,有死于肝昏迷的报道。
2、常见的不良反应:有胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等;长期习惯性地过多服用,可出现头痛、紧张、激动和焦虑。
禁忌
胃溃疡患者禁用。
注意事项
1、咖啡因能促进血浆肾素的活性,儿茶酚胺的释放也增多,但破坏亦快,不一定出现血压升高。
2、本品对前列腺素受体是弱激动强拮抗。
3、能使血糖微升。
4、长期服用大量,有耐受性,也有成瘾性。
药物相互作用
安钠咖片
1、异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高后者脑组织内浓度55%,肝和肾内浓度则有所下降。
2、口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
安钠咖注射液
1、本品与异烟肼合用,可加强本品的效应。
2、本品与口服避孕药合用,可减慢本品代谢。
3、本品与麻黄碱合用,有协同作用。
药物过量
安钠咖片
1、药物过量的表现:烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。
2、解救措施:当出现中枢神经系统过度兴奋症状时,可用短效的巴比妥类药物进行控制并进行对症治疗。
安钠咖注射液
1、中毒症状:
(1)常见的不良反应:包括呕吐、上腹部疼痛、头晕、耳鸣、血压升高,以及畏光、眼前闪光、复视、弱视、视野缩小、失眠、不安、恐惧、精神错乱、震颤、谵妄、幻觉、多尿等,尿内有糖及丙酮,或有排尿里急后重感。
药理作用
本品能提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量。小剂量作用于大脑皮层高位的中枢,促使精神兴奋,解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。咖啡因还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但远不及其他利尿药显著。
药代动力学
安钠咖片
胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,同时也出现于唾液和乳汁中,体内无蓄积。分布相半衰期(t1/2α)一般为3.5小时,消除相半衰期(t1/2β)为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%-2%为原形。
安钠咖注射液
本品分布到全身体液,进入中枢神经系统快,同时也出现于唾液和乳汁中,亦可通过胎盘进入胎儿循环,表观分布容积(Vd)0.4-0.6L/kg。主要在肝脏代谢,在尿中原形排出为1%-2%,半衰期(t1/2)为3-7小时。
贮藏方法
遮光,密封,在干燥处保存。
有效期
18个月
相关规定
“安钠咖”在医疗上用作中枢神经兴奋药,但滥用就会成瘾,成为毒品。卫生部一九七九年下达的“医疗用毒药、限制性剧药管理规定”中将安钠咖粉、针、片剂均列为管制的品种,只准供医疗使用。中共中央、国务院34号文件《关于严禁鸦片烟毒的紧急通知》中明确指出,对吗啡、度冷丁、安钠咖、咖啡因等麻醉药品、毒限剧药要严加管理,严防流毒社会,发生流弊,违者依法惩处。