药代动力学
本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。
适应症
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
用法用量
成人剂量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。
小儿剂量:每一日按体重20~30mg/kg,分4次服用。
危害
乙酰螺旋霉素片的危害主要是会出现腹痛、恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道症状以及局部或全身皮疹皮疹伴瘙痒等药疹症状,但这些一般不需要特殊处理,一段时间后可自行恢复。但若出现严重的过敏反应,如呼吸喘促、血压下降等,应立即容易就诊。此外,严重的肝肾功能不全患者不可使用该药物,该药物有可能在使用过程中会加重肝肾损坏。
禁忌症
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
注意事项
1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品。
2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,故应慎用。
3.如有过敏反应,立即停药。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎用本品,如必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药 6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
老年患者用药 肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
药物相互作用
1.本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2.在接受麦角衍生物类药物的患者中,同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。