适應症
頭孢克肟片,适應症為對鍊球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌屬、沙雷菌屬、變形杆菌屬,流感杆菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。(1)慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎;(2)腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;(3) 急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎);(4)猩紅熱;(5)中耳炎、鼻窦炎。
成分
活性成份:頭孢克肟
(6R,7R)—7—[[(z)—2—(2—氨基-4-噻唑基)—2—[(羧甲氧基)亞氨基]乙酰基]氨基] —3—乙烯基-8-氧代-5-硫雜—1—氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式: C16H15N5O7S 2·3H2O
分子量: 507.50
性狀
本品為白色或類白色薄膜衣片,除去薄膜衣後顯類白色或淡黃色。
規格
(1)50mg;(2)100mg (以C16H15N5O7S2計)
用法用量
成人及體重30公斤以上兒童:
口服,每次0.1g,每日二次;成人重症感染者可增加至每次0.2g,每日二次。
兒童:
口服,每日用量按成人減半。或按每次每公斤1.5~3.0mg計算給藥量,每日二次。或遵醫囑。
禁忌
對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。
注意事項
1.為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應确認敏感性,将劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
2.對于嚴重腎功能障礙患者,由于藥物在血液中可維持濃度,因此應根據腎功能狀況适當減量,給藥間隔應适當增大。
3.下列患者慎重給藥:
(1)對青黴素類有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、荨麻疹等過敏症狀體質的患者。
(3)嚴重的腎功能障礙患者。
(4)經口給藥困難或非經口營養患者,全身惡液質狀态患者。(因時有出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察)。
4.由于有可能出現休克,給藥前應充分詢問病史。
5.不要将牛奶、果汁等與藥混合後放置。
6.對臨床檢驗結果的影響:
(1)除試紙反應以外,對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查,有假陽性出現的可能性,應予以注意。
(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性,應予以注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未确立,僅在确實需要使用時使用本品;尚不清楚本品是否從乳汁中分泌、必需使用時應暫停哺乳。
兒童用藥
對于早産兒、新生兒用藥的安全性尚未确立(沒有使用經驗)。
藥物相互作用
卡馬西平:與本品合用時可引起卡馬西平水平升高,必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物:與本品合用時增加凝血酶原時間。
藥物過量
洗胃,無特殊解毒藥物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
藥理毒理
本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特别是對革蘭氏陽性菌中的鍊球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形杆菌屬、流感杆菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青黴素結合蛋白(PBP)中PBP1(la,lb,lc)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌産生的β-内酰胺酶具有較強的穩定性。
生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1000 mg/kg,在器官形成期、圍産期、哺乳期口服給藥320~3200 mg/kg,對大鼠生育力未見影響,未出現緻畸作用,新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。
藥代動力學
據PDR57版:頭孢克肟口服後,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液産生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液産生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg,時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%,混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2~6小時,單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2~5小時。24小時内吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%,連續服藥14天,未發現頭孢克肟在體内有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時,但在一些志願者可達9小時,與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者:穩态時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。
腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌酐清除率為5~20ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。
血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示,血液透析的患者,服用400mg劑量頭孢克肟,其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。
貯藏
遮光、密閉、在陰涼處(不超過20oC)保存。
包裝
藥用包裝用鋁箔和PA/AI/PVC冷沖壓成型固體藥用複合硬片包裝,6片/闆X1/盒,6片/闆X2/盒,6片/闆X4/盒。
批準文号
國藥準字H20052075(50mg);國藥準字H20052076(100mg)。