基本資料
環糊精（cyclodextrin，簡稱CD）是由D-吡喃葡萄糖基以α-1，4-葡萄糖苷鍵連接成的環狀低聚糖。根據組成葡萄糖基個數的不同，将環糊精分為α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精（葡萄糖基個數分别為6、7、8個）。3種環糊精中β-環糊精的溶解度最小，容易結晶析出，因此它便于生産。環糊精可将許多疏水性化學物質包結在其獨特的環形疏水空隙内，改善其理化性質，在制藥、食品、農業及化妝品等領域應用廣泛。
産品說明
1廣泛應用于醫藥輔料行業主要用于增加藥物的穩定性，防止藥物氧化與分解，用于提高藥物的溶解和生物利用度，用于降低藥物的毒副作用，用于掩蓋藥物的異味和臭氣。
2在食品制造方面，主要用來消除異味，提高香料香精以及色素的穩定性，增強乳化能力和防潮能力。
3改善食品的口感，是藥品,食品,化妝品制造業的良好的穩定劑和矯味劑。
性質
白色或幾乎白色的結晶固體或結晶性粉末；無臭，略有甜味；溶于水，難溶于甲醇、乙醇、丙酮等；本品在堿性水溶液中穩定，遇酸則緩慢水解，其碘絡合物呈黃色；結晶呈闆狀；可與多種化合物形成包合物，使其穩定、增溶、緩釋、乳化、抗氧化、抗分解、保溫、防潮，具有掩蔽異味的作用，是新型分子包裹材料。
制法
澱粉糊化後經微生物産生的環狀葡萄糖基轉移酶作用，經脫色、壓縮、結晶、分離而制得。
毒性
LD50大、小鼠口服均大于20g/kg。緻突變試驗Ames試驗、微核試驗及小鼠睾丸染色體畸變試驗，未見有緻突變作用。ADI暫定0~6g/kg(FAO/WHO，1994)。
應用
作為穩定劑、加工助劑等。我國規定β-環狀糊精可用于烘烤食品和湯料，最大使用量分别為25g/kg和100g/kg。
①用于包埋揮發性香料，使其穩定。
②利用其具有界面活性劑性質，用于乳化油性食品。
③用于豆制品、幹酪素、羊肉等，其可去除豆腥味、苦味、腥味等異味。
④用于制作固體酒和果汁粉等。
⑤用于果蔬罐頭：可防止汁液産生白色渾濁。
概述
β-環糊精包合工藝是利用澱粉在環狀糊精糖基轉移酶作用下水解出的，以α-1，4糖甙鍵連接而成的一種環狀低聚糖化合物即β環糊精(β-CD)将藥物分子全部或部分包裹于其中而形成的一類非鍵化合物的制備技術。藥物經β一環糊精包合後，能增加藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物的穩定性，減少藥物的刺激性，改善不良氣味及拓寬藥物劑型等，是近年來藥劑工作者關注的研究課題。
藥理作用
化學合成藥物包合研究根據化學藥物的理化性質和藥理作用，其作為客體化合物被制備成包含物多是為了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人為了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促進吸收，降低口服後對胃粘膜的刺激等，研究了Nap在不同溫度、不同濃度β-CD溶液中的溶解度及其熱力學參數，測定紫外吸收光譜變化值，用連續遞變法測定包含物組成的摩爾比。
實驗證明，包合物組成的摩爾比為1：1，溫度升高，Nap?β-CD包含物的結合常數減少，包合物生成能增大，反應熱為-292千焦/摩爾，包合過程為放熱過程。第三代非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉(DFS)，由于其水溶性差，對胃腸道有刺激性而影響廣泛使用。北京醫科大學谷福根等采用共沉澱法制備DFS?β-CD包合物，即用DFS513克，加适量乙醇微溫使其溶解，另稱取β-CD1830克，加水在80℃恒溫水浴中制成飽和溶液。在電動攪拌下，将DFS乙醇液緩緩加入β-CD液中，恒溫攪拌1小時，停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，置冰箱中冷藏12小時，抽濾，沉澱物60℃幹燥，過80目篩，幹燥後備用。
經紅外光譜和差示掃描量熱法測定表明，DFS與β-CD在水溶液中可形成1：1摩爾比的包合物，且包合物可明顯提高DFS的溶解度(比原藥增大177倍)，完全溶出僅需10分鐘(原藥需近30分鐘)。他們用正交實驗法篩選出包合物制備的最佳包合條件，包合溫度為80℃，包含時間為5小時，攪拌強度為中等。維甲酸(RA)是維生素A在體内的代謝中間産物，主要影響骨生長和上皮代謝，也是人類癌腫的天然抑制劑，但有水溶性差，對光、熱不穩定，易氧化等缺點。
理化性質
天然藥物包合研究天然藥物作為客體往往是多組混合物，而且混合客體的每個組分間存在着理化性質、分子結構的較大差異，這些是影響包合效果的直接因素。隻有當客體的理化性質、分子大小和形狀适合于主體所提供的空間要求時，包合效果才較好。在這方面國内有關研究人員也進行了積極的探索。
如安徽省立醫院胡世蓮等采用正交實驗法研究β-CD包合青皮、木香混合揮發油的工藝，通過對揮發油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，優選出了主客比為6：1、包合溫度為55℃、時間為3小時的最佳包含條件。北京海軍總醫院史成和選擇水包合法、研磨法制備引流熊膽?β-CD包合物，有效地降低了熊膽的苦腥味。
優選出的工藝條件為，主客比5：1，研磨時間為20分鐘。5批包合物平均收率為976%，平均熊去氧膽酸含量為242%(RSD=083%)。魚腥草素在水中溶解性差且不穩定，并有強烈的魚腥氣味。為改善此不良性質，武漢同濟醫科大學魏世超等，用研磨法按摩爾比1：1(質量比約1：4)分别稱取魚腥草素和β-CD，将β-CD置研缽中，加适量水研磨成均勻糊狀，加入魚腥草素，充分研磨均勻，抽濾，将所得物低溫幹燥，過60目篩備用。經測定證明，魚腥草素的溶解度增大了114倍，且溶出速率及穩定性增強，掩蓋了不良氣味。
主要用途
- 在食品加工和保存過程中β-CD可以防止各種香料、油料、香辛料及其它易揮發物質的揮發，長期保持食品香味不變。β-CD可以保持易氧化、遇光分解、遇熱易變質的色素、氨基酸和維生素等營養成份的穩定。2β-CD可以除去魚、肉腥味及食品中補加維生素B等營養成份後的不愉快味道及其它食品中的異味，增加食品的适口性，也可以改善糖精和甜蜜素等甜味劑的口感。3β-CD對于含油量高的飲料，如：冰淇淋、咖啡飲料及其它乳化食品等均可使其形成長期移穩定的乳狀液。若與食品乳化劑配合使用，乳化效果更佳。4β-CD可以使食品防腐劑、保鮮劑緩慢釋放，提高防腐效果，延長食品保質期。
β－環狀糊精在醫藥中的應用:
1、β-CD可防止硝基甘油、冰片、萘等藥物的揮發；防止氯黴素、維生素、氨基酸及其它激素類藥物氧化、光變質和熱破壞，提高藥物的穩定性。
2、β-CD可提高不溶性藥品的水溶性；β-CD可使異羟洋地黃毒苷溶解度提高200倍，服後便于體内吸收，提高生物利用率。
3、β-CD可降低冬眠靈，苯二氨雜草等藥物副作用，除去藥物中的苦澀味。
4、β-CD可起免疫誘導劑的作用，抑制艾滋病毒的增殖。
5、β-CD可以調節植物激素，提高生物效應，能使果實早熟，提高糖份，增加色素，産量成倍增長。
6、β-CD可提高對光和熱易分解、易揮發農藥的穩定性，提高藥用效果，減少農藥對周圍大氣環境的污染。
β-CD在日用化工中有很高的使用價值β-CD可以防止化妝品增白劑損壞血酸氧化變褐提高增白效果，減少刺激性；使用β-CD作有效成份配制脫臭劑：脫臭效果極好，無任何副作用。環狀糊精還可以把某些有臭氣的物質包絡起來，起到除臭作用。如有一種名叫“5—氟脲嘧啶”的抗腫瘤口服藥，氣味難聞，但在經與環狀糊精摻和後，難聞的氣味就被掩蓋了。
