适應症
（1）[神經内外科]多發性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的後遺症、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙
（2）[内科]内分泌科：糖尿病性神經病變；肝病類科：肝功能異常的神經炎；血液科：巨幼紅細胞貧血
（3）[五官科]面部神經麻痹；耳鳴、重聽、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺、嗅覺功能異常。
（4）[眼科]糖尿病性視網膜病變；視神經炎、複視、青光眼引起的視神經萎縮
（5）[骨科]坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運動傷害
（6）[婦産科]妊娠性貧血、下肢麻木；更年期神經功能異常
（7）[皮膚科]帶狀疱疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經炎、神經痛
（8）[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害
藥理毒理
藥理作用
動物實驗表明，本品比氰钴胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰钴胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鍊脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢複正常，通過提高神經纖維興奮性，恢複終極闆電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦内乙酰膽堿恢複到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠緻畸敏感期經口給予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和緻畸征象。
藥代動力學
據文獻報道：
1． 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012。
服用後8小時，尿中總B12的排洩量為用藥後24小時排洩量的40～80%。
注）标記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。
給藥量tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※1：給藥前值到給藥後12小時的實測值增加部分，按梯形規則公式計算。
※2：由給藥後24～48小時的平均值算出。
2．連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周後達約2.8倍，即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。
基本内容
中文名稱：甲钴胺
英文名稱：Methylcobalamin
别名：甲基钴胺素，甲钴胺VB12,Coα-[α-(5，6-二甲基苯并咪唑基)]-β甲钴酰胺Methyl-5,6-dimethylbenzimidazolylcobalamin
CAS：13422-55-4
MDL：MFCD00082483
分子量：1344.38
EINECS：236-535-3
藥理毒理
藥理作用
動物實驗表明，本品比氰钴胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰钴胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鍊脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化；對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢複正常，通過提高神經纖維興奮性，恢複終極闆電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦内乙酰膽堿恢複到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠緻畸敏感期經口給予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和緻畸征象。
藥代動力學
據文獻報道：
1．一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012。
服用後8小時，尿中總B12的排洩量為用藥後24小時排洩量的40～80%。
注）标記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。
給藥量tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※1：給藥前值到給藥後12小時的實測值增加部分，按梯形規則公式計算。
※2：由給藥後24～48小時的平均值算出。
2．連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周後達約2.8倍，即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。
适應症
（1）[神經内外科]多發性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的後遺症、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙
（2）[内科]内分泌科：糖尿病性神經病變；肝病類科：肝功能異常的神經炎；血液科：巨幼紅細胞貧血
（3）[五官科]面部神經麻痹；耳鳴、重聽、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺、嗅覺功能異常。
（4）[眼科]糖尿病性視網膜病變；視神經炎、複視、青光眼引起的視神經萎縮
（5）[骨科]坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運動傷害
（6）[婦産科]妊娠性貧血、下肢麻木；更年期神經功能異常
（7）[皮膚科]帶狀疱疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經炎、神經痛
（8）[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害
藥用價值
【用法用量】
口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。
【不良反應】
在總病例15180例中，146例（0.96%）出現不良反應。（調查不良反應發生頻率結束時）
胃腸道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；
過敏：少見（<0.1%）皮疹。
【禁忌】
禁用于對甲钴胺有過敏史的患者。
【注意事項】
1．如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2．從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然甲钴胺在動物試驗中未見緻畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期婦女的安全性尚不明确。
【兒童用藥】
尚不明确。
【老年患者用藥】
由于老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。
【藥物相互作用】
尚不明确。
【藥物過量】
尚無藥物過量的資料。如果發生藥物過量，應進行對症、支持治療。
【規格】0.5mg/片。
