磺胺類藥物

磺胺类药物

氨苯磺胺衍生物
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
    药品名:磺胺类药物 外文名: 别名: 是否处方药:处方药 主要适用症:抗菌药 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型:化学治疗药物 优点:抗菌谱较广、性质稳定 用于临床时间:1935年

性状

磺胺类药物一般为白色或淡黄色结晶性粉末,遇光易变质,颜色逐渐变深,大多数本类药物不易在水中溶解,但易溶 于稀碱。形成钠盐后易溶于水,其水溶液呈强碱性。

用途与作用机制

磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌,可以治疗多种细菌感染,在兽医临床上广泛应用于治疗由敏感细菌感染的各种畜禽疾病。

与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰细菌正常生长,抑菌。

分类与合理选用药

根据药物动力学特点和临床用途可分为三类:

肠道易吸收型:如磺胺甲基异恶唑(SMZ)、磺胺异唑(SIZ)、磺胺喹恶啉(SQ)等

肠道不易吸收型:如磺胺脒(SG)、酞酰磺胺噻唑(PST)、琥珀酰磺胺噻唑(SST)等

局部应用型:如磺胺嘧啶银(SD-Ag)等

应根据不同的病原菌或疾病性质,选用不同类型的磺胺类药物:全身性感染宜选肠道易吸收、作用强而副作用较小的药物;肠道感染可选肠道不易吸收的药物;尿道感染可选用对泌尿道损伤小、在尿中溶解度高的药物。

在选好合适磺胺药物的同时,科学使用磺胺药剂量十分重要。第一,首次用量应加倍然后改为正常用量,这是因为磺胺类药物是通过与对氨甲酸竞争二氢叶酸合成酶而产生抑菌作用的,首量加倍可以使磺胺药迅速达到有效血浆浓度并超过组织中对氨苯甲酸的浓度。第二,,疗程以3到5天为宜,最多7天,以免产生抗药性或在体内积累中毒。

不良反应

1.泌尿道损害 多见泌尿道反应,如结晶尿等。提高尿液pH,多饮水,可增加磺胺类尿中溶解度。n2.急性溶血性贫血 可因过敏或先天性6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G-6-PD)缺乏而引起。n3.造血系统毒性 如粒细胞缺乏症,严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏;血小板减少症;甚至再生障碍性贫血。n4.变态反应 药热、红斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剥脱性皮炎、光敏性皮炎等,亦可引起血清病样过敏。n5.新生儿、特别是早产儿,由于磺胺类与血浆白蛋白竞争结合,置换出胆红素,可导致游离胆红素增加,并沉积于基底神经节和下丘脑核团,甚至出现脑核性黄疽。

注意事项

①磺胺类药物呈碱性,忌与酸性药物(如维生素C、氯化钙等)配伍,因为易析出磺胺晶体,但可以给予等量碳酸氢钠,并给足饮水使尿液保持碱性,以增加磺胺药的溶解度,预防和减轻磺胺药的不良反应;另外也可补加肠道维生素K,维生素B,抵消药物对肠道的影响。

②固体型磺胺类药物遇普鲁卡因疗效减弱,甚至失效,遇氧化钙、氯化铵会增加泌尿系统毒性。

③使用外用型药物时,首先要清除创伤中的脓汁和坏死组织,因为脓汁和坏死组织中含有大量的对氨苯甲酸会影响药物的疗效。

④产蛋鸡禁用磺胺类药物,因为用磺胺类药物饲喂产蛋鸡能引起产蛋率下降,产软壳蛋和破壳蛋;用疫苗前后禁用磺胺类药物,因为磺胺类药物对某些活疫苗的主动免疫有干扰作用。

发展现状

磺胺类药物在临床应用上正被新型抗菌药物取代,但对某些感染性疾病〔如流脑〕仍有良好疗效,特别是与增效剂甲氧苄啶合用不仅抗菌作用提高,抗菌范围扩大,疗效也明显增强,所以在抗感染中仍占一定地位。

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