长春西汀注射液

长春西汀注射液

注射用西药名
长春西汀注射液为无色的澄明液体,用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20─30mg加入0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。配置好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗。肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。
    药品名:长春西汀注射液 外文名:Vinpocetine Injection 别名: 是否处方药:非处方药 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型:注射剂 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型:处方药、医保工伤用药 用途分类:脑血管药 规格:2ml:20mg

成份

本品主要成份为:长春西汀。

化学名称:乙基(13 as,l3bs)-13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][l,5]-二氮杂萘-12-羧酸。

化学结构式:

分子式:CHNO

分子量:350.46

辅料为:维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山醇、苯甲醇、注射用水。

性状

本品为无色的澄明液体。

主要功效

改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

临床应用

高守君,李婧等,通过研究依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑出血的临床研究及对神经功能的影响,得出结论依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑出血,神经功能可得到有效改善,临床疗效良好。(河北医学,2019,25(01):123-127.)

不良反应

1.过敏症:有时可出现皮疹,偶有寻麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。

2.精神神经系统:可能出现睡眠障碍(失眠、嗜睡)头痛、眩晕,乏力和出汗,偶尔出现侧肢的麻木感,脱力感加重。

3.消化道:有时恶心、呕吐、胃灼热和口干,偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。

4.循环系统:主要是血压下降,潮红,静脉炎。有时可出现头昏等症状。偶可出现ST段压低,QT间期延长、心动过速和期前收缩,由于它们的发生不定期,所以与本品治疗的关系仍未确证。

5.血液:有时可出现白细胞减少。

6.肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也出现碱性磷酸酶升高等。

7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。

禁忌

1.对本品中任何成份过敏者禁用;

2.颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用;

3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。

注意事项

1.本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。

2.不可用含氨基酸的输液稀释。

3.体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。

4.该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。

5.如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心律失常和QT间期延长综合症时,应全面权衡应用本品的利益风险。对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。

6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml),糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平,对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

孕妇:长春西汀能穿过胎盘,但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。

哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍。1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。由于药物出现在分泌出的乳汁中,其对婴儿的影响尚无可靠数据,所以哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童禁用。

老年用药

本品适应症人群主要为老年人,因此说明书主要内容针对的是老年人,请参考有关内容。

药物相互作用

临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物相互作用,但仍建议联合用药时应注意观察。

药物过量

根据国外文献报道,按1mg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。

药理毒理

药理作用

长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。

神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体,增强腺苷的神经保护作用。

促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑的缺氧耐受力,加强脑唯一能量来源-葡萄糖-透过血脑屏障的运输,将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶,增加脑中cGMP和cAMP水平。长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率;促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。

改善大脑微循环:长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷,长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。

选择性增加大脑血流量:长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比,降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏,外周血管总阻力),长春西汀不会引起“窃血现象”。并且在给药过程中,它还能够促进受损(还没有坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。

毒理研究

重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。以上变化在停药后恢复。

本试验的无毒性剂量为25mg/kg,大鼠连续26周每日经口给予本品5、20、80mg/kg,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。

生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予长春西汀25~125mg/kg/日,未见到雌性大鼠生育力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。大鼠致畸敏感期经口给予长春西汀5、25、125mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔致畸敏感期经口给予长春西汀1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。两种动物的活仔皆无异常。也未见致畸作用。大鼠试验结果提示,长春西汀可通过乳汁分泌。

贮藏

遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

包装

低硼硅玻璃安瓿,2支/盒。

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