丹曲洛林

丹曲洛林

治疗恶性高热的特效药物
丹曲洛林Dantrolene是治疗恶性高热的特效药物。治疗的可能机制是通过抑制肌质网内钙离子释放,在骨骼肌兴奋-收缩耦联水平上发挥作用,使骨骼肌松弛。在使用丹曲洛林治疗时,应尽早用静脉注射用丹曲洛林,以免循环衰竭后,因骨骼肌血流灌注不足,导致丹曲洛林不能到达作用部位而充分发挥肌松作用。[1]
    中文名:丹曲洛林 外文名:Dantrolene sodium 别名:

药理毒理

丹曲林钠是一种直接作用于骨骼肌的肌松剂。其主要作用部位是骨骼肌的肌浆网,通过抑制肌浆网释放离子而减弱肌肉收缩。

药代动力学

口服后吸收慢,不完全。经肝脏代谢后其代谢产物由肾脏排出体外,成人口服100mg后其半衰期(t1/2)平均为8.7小时,骨骼肌松弛的时间及程度与应用剂量相关。

适应症

用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态,如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。

用法用量

成人

常规剂量

口服给药痉挛:初始剂量一次25mg,一日1次;以后每周逐渐增加,最大剂量一次50mg,一日3次。

1.痉挛:初始剂量一次25mg,一日1次,连用7日;之后一次25mg,一日3次,连用7日;之后一次50mg,一日3次,连用7日;之后一次100mg,一日3次。最大剂量一次100mg,一日4次。若45日内症状未改善应停药。

2.预防恶性高热:一日4-8mg/kg,分3-4次服用,手术前1-2日给予。末次给药应在术前3-4小时,并尽量减少服药饮水量。

3.预防恶性高热复发:一次1-2mg/kg,一日4次,连用1-3日。静脉注射恶性高热:最小初始剂量为1mg/kg。若症状未改善或复发,应重复上述剂量,累积剂量可达10mg/kg,症状改善时的累积剂量常为2.5mg/kg。

静脉滴注预防恶性高热:麻醉前75分钟给予本药2.5mg/kg,滴注时间约1小时,手术过程中可能还需追加本药。

儿童

常规剂量

口服给药

1.痉挛:初始剂量一次0.5mg/kg,一日1次,连用7日;之后一次0.5mg/kg,一日3次,连用7日;之后一次1mg/kg,一日3次,连用7日;之后一次2mg/kg,一日3次。若45日内症状未改善应停药。

2.预防恶性高热复发:同成人。*静脉注射恶性高热:同成人。静脉滴注预防恶性高热:同成人。任何疑问,请遵医嘱!

注意事项

1.禁忌症

(1)对本药过敏者。

(2)严重肝、肾功能不全患者。

(3)功能性痉挛患者。

(4)关节病变及外伤后肌痉挛患者。

(5)35岁以上妇女。

(6)孕妇。

(7)哺乳期妇女。

(8)5岁以下儿童。

(9)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)患者(国外资料)。

2.慎用

(1)有心血管史者。

(2)有呼吸系统疾病史者。

(3)有肝病史或肝功能不全者。

(4)肌萎缩侧索硬化患者(国外资料)。

3.药物对妊娠的影响孕妇禁用;美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

4.药物对哺乳的影响哺乳期妇女禁用。

5.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查肝、肾功能。

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