成份
本品主要成分為蔗糖鐵。
化學名稱:氫氧化鐵蔗糖複合物。
化學結構式:
分子式:[NaFeO(OH)•3(HO)]n•m(CHO)
分子量:34000~60000Da
基本内容
【通用名稱】蔗糖鐵注射液
【英文名稱】Iron Sucrose Injection
【成份】蔗糖鐵。
【性狀】本品為棕褐色膠體溶液
适應症
本品用于口服鐵劑效果不好而需要靜脈鐵劑治療的病人,如:
口服鐵劑不能耐受的病人
口服鐵劑吸收不好的病人
用法用量
用法
本品隻能與0.9%w/v生理鹽水混合使用。本品不能與其它的治療藥品混合使用。
使用前肉眼檢查一下安锫是否有沉澱和破損。隻有那些沒有沉澱的藥液才可使用。
本品的容器被打開後應立即使用:
如果在日光中在4℃-25℃的溫度下貯存,0.9%的生理鹽水稀釋後的本品應在12小時内使用。
本品應以滴注或緩慢注射的方式靜脈給藥,或直接注射到透析器的靜脈端,該藥不适合肌肉注射或按照病人需要鐵的總量一次全劑量給藥。
在新病人第一次治療前,應按照推薦的方法先給予一個小劑量進行測試,成人用1-2.5ml(20-50mg)鐵,體重>14公斤的兒童用1ml(20mg鐵),體重<14公斤的兒童用日劑量的一半(1.5mg/kg)。應備有心肺複蘇設備。如果在給藥15分鐘後未出現不良反應,繼續給予餘下的藥液。
輸液:本品的首選給藥方式是滴注(為了減少低血壓發生和靜脈外的注射危險)。1ml本品最多隻能稀釋到20ml 0.9%w/v生理鹽水中,稀釋液配好後應立即使用(如:5ml本品最多稀釋到100ml 0.9%生理鹽水中,而25ml本品最多稀釋到500ml 0.9%w/v生理鹽水中)。藥液的滴注速度應為:100mg鐵至少滴注15分鐘;200mg至少滴住1.5小時;400mg至少滴住2.5小時;500mg至少滴住3.5小時。
如果臨床需要,本品的0.9%生理鹽水的稀釋液體積可以小于特定的數量,配成較高濃度的本品藥液。然而,滴注的速度必須根據每分鐘給予鐵的劑量來确定(如:10ml本品=200mg鐵應至少30分鐘滴完;25ml本品=500mg鐵應至少3.5小時滴完)。為保證藥液的穩定,不允許将藥液配成更稀的溶液。
靜脈注射:本品可不經稀釋緩慢靜脈注射,推薦速度為每分鐘1ml本品(5ml本品至少注射5分鐘),每次的最大注射劑量是10ml本品(200mg鐵)。靜脈注射後,應伸展病人的胳膊。
往透析器裡注射:本品可直接注射到透析器的靜脈端,情況同前面的靜脈注射。
用量的計算:
根據下列公式計算總的缺鐵量。以此确定每個病人的給藥量:
總缺鐵量[mg]=體重[kg]x(Hb目标值-Hb實際值)[g/l]x0.24*+貯存鐵量[mg]
體重≤35kg:Hb目标值=130g/l
貯存鐵量=15mg/kg體重
體重〉35kg:Hb目标值=150g/l
貯存鐵量=500mg
*因子 0.24= 0.0034x0.07x1000
(血紅蛋白含量大約是0.34%/血容量約占體重的7%/因子1000是指從g轉化到mg)
本品總給藥量(ml)= 總缺鐵量[mg]/20mg/ml
本品總給藥量(ml)
如果總需要量超過了最大單次給藥劑量,則應分次給藥。如果給藥後1-2周觀察到血液學參數無變化,則應重新考慮最初的診斷。
計算失血和支持自體捐血的患者鐵補充的劑量
根據下列公式計算補償鐵缺乏所需要的本品的劑量:
—如果以知失血量:靜脈注釋20mg鐵(=10ml本品)後将增加血紅蛋白相當于1個單位的血(=400ml含有Hb150mg/l)。
需補充的鐵量[mg]=失血單位量x200 或
所需本品的量[mg]=失血單位量x10
—如果Hb值下降:使用前面公式,而且假設貯存鐵不需要再儲存。
補充鐵量[mg]=體重[kg]x(Hb目标值-Hb實際值)[g/l]x0.24。
常用劑量
成人和老年人:
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次,每次5-10ml(100-200mg鐵),給藥頻率應不超過每周3次。
兒童:
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次,每次每公斤體重0.15ml本品(=3mg鐵/公斤體重)。
最大耐受單劑量
成人和老年人:
注射時:用至少10分鐘注射給予本品10ml(200mg鐵)。
輸液時:如果臨床需要,給藥單劑量可增加到0.35ml本品/公斤體重(=7mg鐵/公斤體重),最多不可超過250ml本品(500mg鐵),應稀釋到500ml0.9%w/v生理鹽水中,至少滴住3.5小時,每周一次。
不良反應
罕見過敏反應。
據報道偶爾會出現下列不良反應≥1%:金屬味,頭痛,惡心,嘔吐,腹瀉,低血壓,肝酶升高,痙攣/腿部痙攣,胸痛,嗜睡,呼吸困難,肺炎,咳嗽,瘙癢等。
極少出現副交感神經興奮,胃腸功能障礙,肌肉痛,發熱,風疹,面部潮紅,四肢腫脹,呼吸困難,在輸液的部位發生過靜脈曲張,靜脈痙攣。
禁忌
本品禁用于:
—非缺鐵性貧血
—鐵過量或鐵利用障礙
—已知對單糖或二糖鐵複和物過敏者
注意事項
本品隻能用于以通過适當的檢查,适應症得到完全确認的患者。(例如:血清鐵蛋白,血紅蛋白,紅細胞壓積,紅細胞計數,紅細胞指數-MCV,MCH,MCHC)。
非腸道使用的鐵劑會引起去有潛在緻命的過敏反應或過敏樣反應,輕度過敏反應應服用抗組胺類藥物;重度過敏應立即給予腎上腺素。
有支氣管哮喘,鐵結合率低或葉酸缺乏的病人,應特别注意過敏反應或過敏樣反應的發生。
有嚴重肝功能不良,急性感染,有過敏史或慢性感染的病人在使用本品時應小心。
如果本品注射速度過快,會引發低血壓。
謹防靜脈外滲漏。如果遇到靜脈外滲漏,應按以下步驟進行處理:若針頭仍然插者。用少量0.9%生理鹽水清洗。為了加快鐵的清除,指導病人用粘多糖軟膏或油膏塗在針眼處。輕塗抹粘多糖軟膏或油膏。禁止按摸以避免鐵的進一步擴散。
本品不會影響駕駛和機械朝做能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物的生殖毒理學研究表明:本品對非貧血的動物不會導緻畸形和流産。然而,在頭3個月不建議使用非腸道鐵劑。任何本品代謝物都不會進入到母乳中。
兒童用藥
非腸道使用的鐵劑對有感染的兒童會産生不利影響。
老年用藥
見【用法用量】項的詳細描述。
藥物相互作用
和所有的非腸道鐵劑一樣,本品會減少口服鐵劑的吸收。所以本品不能與口服鐵劑同時使用。因此口服鐵劑的治療應在注射完本品的5天之後開始使用。
藥物過量
用藥過量會導緻急性鐵過載,表現為高鐵血症。用藥過量應采用有效的方法必使用鐵螯合劑。
藥理毒理
多核氫氧化鐵(III)核心表面被大量非共價結合的蔗糖分子所包圍,從而形成一個平均分子量為43kDa的複合物。這種大分子結構可以避免從腎髒被消除。這種複合物結構穩定,在生理條件下不會釋放出鐵離子。多核核心的鐵被環繞的結構與生理狀态下的鐵蛋白結構相似。
使用本品會引起人體生理的改變,其中包括對鐵的攝入。
本品毒性很低。白色小鼠靜脈給予本品後的Dsa>200毫克鐵/公斤體重,因此治療指數約為30(200/7)。
藥代動力學
給健康志願者單劑量靜脈注射含100mg鐵的本品,10分鐘後鐵的水平達到最高,平均為538mmol/l。中央室分布容積與血漿容積相等(大約3L)。注射的鐵在血漿中快速被清除,半衰期約為6h。穩态分布容積約為8L,說明鐵在體液中分布量少。由于本品比轉鐵蛋白穩定性低,可以看到鐵到轉鐵蛋白的競争性交換。結果鐵的轉運速率為31mg鐵/24h。注射本品後的前4h鐵的腎清除量不到全部清除量的5%。在24h後,血漿中鐵的水平下降到注射前鐵的水平,約75%的蔗糖被排洩。
貯藏
密閉,遮光,室溫(10~30℃)保存。
包裝
棕色玻璃安瓿,每支5ml,每盒5支。