簡介
一種葡萄糖苷(見苷)，分子式C13H18O7。為中藥天麻的一種有效成分。熔點96～98℃,比旋光度【α】屳-66.4°（水）；溶于水、甲醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羟甲基苯醇苷元。天麻素具有較好的鎮靜和安眠作用，毒性小，對神經衰弱、失眠頭痛有一定療效。中藥天麻是中醫治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。
藥理作用
1.對血管血壓的作用 血管内皮細胞分泌的縮血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發病有關。ET的恒定釋放維持了血 管收縮的平衡，當血壓增高時，血管内皮細胞損傷、再 生、産生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨床和病 理改變。高血壓血管内皮損傷時，循環中血管緊張素 Ⅱ增加，産生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管内皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發生和發展,ET合成和釋放進一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重。
2.抗血小闆作用用比濁法測定血小闆的聚集率， 結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體内血小闆聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導的血小闆聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還 能抑制由血小闆活化因子(PAF)誘導的血小闆聚集。
3.對神經細胞作用 劉中華等 考察了天麻素對 誘導的阿爾茨海默病(AD)神經細胞的作用。以人參 總皂苷作為陽性對照，通過形态學觀察和MTF等方法 檢測細胞活力。結果與對照組比較，邯25—35誘導的 培養神經元發生明顯的形态學變化,MTF檢測顯示細 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有 顯著性(P<0．05)；當預先加入不同濃度的天麻素和人 參總皂苷時,Aft25—35對神經細胞的損傷明顯減輕，細 胞活力明顯增強,LDH釋放減少，結果顯示不同濃度的天麻素對 5—35誘導的神經損傷亦有較強的保護 作用，可顯著降低神經細胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg/ml時保護作用最強。
4.抗自由基和保護細胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發的脂質過氧化導緻腎組織損傷 是缺血性腎衰發病的重要機制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受 體，可導緻組織内大量氧自由基在短時間内爆發性增 多并堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細胞膜系統發生脂質過氧化反應，造 成細胞形态及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經細胞内LDH的漏出，對維持細胞膜 的流動性具有一定作用；并能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外 培養缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用。
5.對免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強 小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高于對照組， 表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫 與體液免疫均有增強作用。
臨床應用
1.治療椎一基底動脈供血不足 椎一基底動脈供 血不足是内科常見病，以陣發性眩暈為主要症狀，嚴重影響患者的工作與生活。查麗9将38例診斷為椎一基底動脈供血不足的患者随機分為兩組觀察，結果療組（天麻素組）顯效12例，有效5例，無效2例，總有 效率89．47%，對照組（丹參組）顯效8例，有效6例，無效5例，總有效率73．68%，天麻素注射液對治療椎一基底動脈供血不足療效肯定。椎一基底動脈供血不足為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動脈系統缺血綜合征，其傳統的治療方法是應用活血化瘀和血管擴張藥物。
2．治療前庭神經元炎
董玉娟等H。将102例患有前庭神經元炎患者随機分為治療組（天麻素組）52例，對照組（眩暈停組）50例。經治療後，症狀改善的時間治療組為(3．0±1．5)d,對照組為(6．0±2．7)d,兩組差别有顯著意義(t=6．97,/9<0．01)；症狀、體征消失的時間治療組為(6．0±2．4)d,對照組為(12．0±I．6) d,兩組差别有顯著意義(t=14．79,/9<0．01)。
3．治療眩暈症
眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種症狀，表現為身體平穩感覺障礙、視物旋轉、眼球震顫、 面色蒼白、惡心嘔吐等特征。鄭周燕_1I_将符合診斷标 準的77例分為治療組45例，對照組32例，治療組予天麻素注射液，對照組用清開靈注射液或生脈注射液。治療組治愈30例，有效13例，無效2例，總有效率為95．56%。對照組分别為12例、10例、10例，總有效率為66．75%。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓作用，降低外周阻力，擴張小動脈及微血管，增加微循環血流量。天麻素可恢複大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，具有鎮靜、安神和鎮痛等中樞抑制作用。2．4鎮痛金今福等 觀察天麻素治療30例偏頭疼患者療效，結果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7%；對照組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不明顯16例，總有效率38．5%。天麻素能改善腦部血液 循環，同時調整神經系統的神經功能障礙來控制血管活性物質和緻痛的産生，達到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素注射液能擴張腦血管、提高腦細胞抗缺氧能力、增加腦血流量、減少腦血管阻力引。尤其是對椎一基底動脈的血流改善具有良好的效果，使椎一基底動脈供血不足的患者腦供血得到明顯改善，從而解除由供血不足而帶來的平衡障礙、眩暈、耳鳴和眼球震顫等症狀_l。同時天麻素能改善小腦前下動脈、小腦後下動脈、迷路動脈及内耳供血不足，保護神經細胞，促進心肌細胞能量代謝的功能H。臨床上廣泛用于神經衰弱、神經衰弱綜合征及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等），還可用于腦外傷性綜合征，眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎和椎一基底動脈供血不足。随着天麻中化學成分的不斷分離，有關天麻的藥理研究和臨床應用将取得更大的進展。
丹彤說明書
天麻素注射液
藥品名稱
通用名：天麻素注射液
英文名：GastrodinInjection
漢語拼音：TianmasuZhusheye
該品主要成份為天麻素。其化學名稱為：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其結構式為：
分子式：C13H18O7·1/2H2O
分子量：295.38
性狀
該品為無色澄明液體。
藥代動力學
注射給藥後，血藥濃度高低與鎮靜作用時間一緻，消除半衰期為4.44小時。在體内分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。
适應症
用于神經衰弱、神經衰弱綜合症及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用于腦外傷性綜合症、眩暈症如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。
用法用量
肌内注射，一次0.2g(1支），一日1～2次。器質性疾病可适當增加劑量，或遵醫囑。
靜脈滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml稀釋後使用。
不良反應
有少數病人出現口鼻幹燥、頭昏、胃不适等症狀，但不緻影響病人接受用藥，也無需特殊處理。
禁忌
對該品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
使用該品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。
當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明确。
藥物相互作用
尚不明确。
藥物過量
尚缺乏該品藥物過量的報道。一旦過量，應進行對症和支持治療。
規格
2ml:0.2g。
貯藏
密閉，室溫保存。
包裝
安瓿。
有效期
24個月。
批準文号
國藥準字H20058138
質量标準差異
目前可靜脈滴注的天麻素注射液均為企業标準，在方法學及指标上有一定差異，悅康藥業集團生産的丹彤曲絡彤天麻素注射液的内毒素含量為每1mg天麻素含量小于0.15EU,低于其他廠家的0.20~0.25EU的标準，輸液反應更少。
制劑分類
目前上市的天麻素注射制劑包括凍幹粉10餘家，注射液30餘家，凍幹粉僅可肌内注射，嚴禁用于靜脈。注射液僅有部分廠家可用于靜脈，用前需仔細察看說明書。
規格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悅康藥業集團）
600mg:5ml/支（曲絡彤，悅康藥業集團）
凍幹粉
200mg/瓶
目前臨床應用的藥物劑型有水針劑，粉針劑，口服片劑
來源信息：天麻該品為蘭科植物天麻的幹燥根塊提取，原料産地為雲南。
【性味歸經】甘，平，肝，脾，腎，膽，心，膀胱經。
【有效成分】塊莖含香莢蘭醇（Vanillylalcohol）、香莢蘭醛（Vanillin）、維生素A類物質、素類，結晶性中性物質及微量生物堿、粘液質；天麻酚甙，天麻素，（Gastrodin）
【臨床治療研究】
《藥品化義》曰：天麻，氣性和緩，《經》曰，肝苦急，以甘緩之。用此以緩肝氣。蓋肝屬木，膽屬風，若肝虛不足，緻肝急堅勁，不能養膽，則膽腑風動，如天風之鼓蕩為風木之氣，故曰諸風掉眩，皆屬肝木，由肝膽性氣之風，非外感天氣之風也，是以肝病則筋急，用此甘和緩其堅勁，乃補肝養膽，為定風神藥。若中風、風癎、驚風、頭風、眩暈，皆肝膽風證，悉以此治。若肝勁急甚，同黃連清其氣。又取其體重降下，味薄通利，能利腰膝，條達血脈，諸風熱滞于關節者，此能疏暢。凡血虛病中之神藥也。在臨床應用上面，對于輕度或是重度眩暈患者均可取得較為顯著的療效。另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對于失眠症狀的恢複均有很好的幫助。
