簡要概述
【通用名】:甲巯咪唑片
【商品名】:賽治®(Thyrozol®)
【英文名】:ThiamazoleTablets
【漢語拼音】:JiaqiuMizuoPian
賽治(甲巯咪唑片)主要成份為甲巯咪唑,其化學名稱為:1-甲基二氫-2H-咪唑-2-硫醇
【性狀】
本品為帶刻痕的圓形薄膜衣片(5mg:黃色;10mg:灰橙色;20mg:棕色),除去包衣後顯白色。
成份
本品主要成份為甲巯咪唑,其化學名稱為:1-甲基-1,3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇
化學結構式:
分子式為:CHNS
分子量:114.16
不良反應
-常出現的是各種程度的皮膚過敏反應(瘙癢、發紅、皮疹)。它們常為輕度反應,并且往往在繼續治療的過程中消退。個别病例會出現擴散性皮炎的嚴重反應。
-血細胞計數的改變(粒細胞缺乏)見于0.3-0.6%的病例。它們常表現為口腔粘膜和咽部炎症、發熱、形成疖。一旦出現任何有關的症狀,特别是在治療的開始幾星期,患者應立即停止服用本品,并與醫生聯系進行血細胞計數檢查。這些症狀也可能在治療開始後數周或數月出現。在大多數情況下,它們能自然恢複。
-賽治(甲巯咪唑片)罕見藥物熱。
-罕見味覺異常:常在停止服用甲巯咪唑片後消失,但有時需數星期才能恢複正常。
-個别是病例有關節疼痛的報道,常在治療後數月逐漸地發生。沒有關節炎的迹象。
-個别病例出現黃疸,多由膽汁流出道受損或肝髒的毒性炎性反應造成,這些症狀一般在停藥後消退。
-有以下情況的個案報道:淋巴結炎、急性涎腺腫脹、血小闆或其他血液成分數目減少、脈管炎或神經炎、一般感覺受損、脫發、甲巯咪唑片介導性紅斑狼瘡(自身免疫性疾病,其症狀在停用甲巯咪唑片劑後消失)及胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖顯着降低)。
-賽治(甲巯咪唑片)可降低因甲狀腺功能亢進引起的病理性增加的能量需要。因此在不改變飲食的情況下可引起體重增加。從醫學觀點看,這正是我們所希望的。
-在甲巯咪唑的治療下,盡管抑制了TSH(促甲狀腺激素)水平,已增大的甲狀腺仍繼續增長,這是由于基礎病造成的,加用甲狀腺激素不能阻止其發生。
-眼部疾病發生或惡化見于典型的甲狀腺功能亢進的患者(内分泌眼病),很大程度上與甲狀腺疾病無關。對于此種并發症本身,不需改變治療方案,也不應看作是正确使用甲巯咪唑治療引起的不良反應。
-在未采取任何手術治療的情況下,使用甲巯咪唑片治療後有極低百分率的患者出現遠期甲狀腺功能減退。這很可能不是甲巯咪唑片的治療不良反應,而被認為是與基礎病伴發的甲狀腺組織自身炎症反應造成。
-如果您出現任何不良反應,請立即與您的醫生聯系。他/她将采取适當的對抗措施。如果您出現粒細胞缺乏、藥物熱或味覺障礙,他/她會讓您停用甲巯咪唑治療,而開給您其他藥物的處方。
【禁忌】
賽治(甲巯咪唑片)禁用于已知對硫脲類衍生物過敏的患者;血細胞計數有改變(粒細胞減少)的患者;治療開始前已有膽汁郁積的患者;在使用卡比馬唑或甲巯咪唑治療後發生骨髓損傷的患者。
甲巯咪唑片隻能在某些情況下用于早期的,不嚴重的過敏反應(如過敏性皮疹、發癢),但需要給予特别的警告。
注意事項
如在治療開始或在其後數周或數月突然出現咽喉痛、吞咽粘膜炎症或疖,請立即與您的醫生聯系。
對于有肝功能損害的患者,應維持盡可能低的劑量。
甲狀腺明顯增大或有氣管狹窄的患者隻能接受甲巯咪唑片的短期治療,因為長期使用甲巯咪唑片可導緻甲狀腺進一步增大,并存在加重氣管狹窄的危險。必要時,應在特别監護下進行治療,并同時加服甲狀腺激素為宜。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對于妊娠婦女,如必須,應使用最低有效劑量,同時不加用甲狀腺激素。同樣,由于活性成分可經乳汁分泌,因此不哺乳期,賽治(甲巯咪唑片)也應按照盡可能低的劑量服用(多至每日10mg)
【兒童用藥】
初始劑量根據疾病的嚴重程度決定:按體重每日0.3-0.5mg/千克。
維持劑量:按體重每日0.2-0.3mg/千克,可能需要加用甲狀腺激素治療。
【老年患者用藥】無特殊注意事項。
【藥物相互作用】碘不足會增加,而過多的碘會降低甲狀腺對甲巯咪唑片的反應性。目前尚沒有發現與其他藥物的直接相互作用。但是,應注意的是在甲狀腺功能亢進的情況下,其他藥物的分解和排洩可被能加速,随着甲狀腺功能逐漸恢複正常時,這些反應也可恢複正常。需要時,醫生應調整賽治(甲巯咪唑片)劑量。
【藥物過量】
劑量過大可引起甲狀腺功能減退或甲狀腺的彌漫性增大。因此,在甲狀腺的代謝活動恢複正常後,應減少甲巯咪唑片的劑量和/或加用甲狀腺激素。完全停用甲巯咪唑片并繼之以持續的甲狀腺激素治療是不當的。
老年用藥
在老年患者中,雖然預期不會出現藥物蓄積,但仍推薦在嚴密監測下小心地對劑量進行個體化調整。
藥物過量
藥物過量可導緻甲狀腺功能減退,出現代謝降低的相應症狀,通過反饋效應,可以激活腺垂體,随後可出現甲狀腺腫的生長。一旦達到甲狀腺功能正常的代謝狀态即将劑量下調,則可以避免這種情況的發生,必要時,可添加左旋甲狀腺素。
意外攝入高劑量的甲巯咪唑導緻的負性後果是未知的。
藥理毒理
藥理作用:
本品為硫脲類抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺内過氧化物酶,從而阻礙吸聚以甲狀腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T)和三碘甲狀腺原氨酸(T)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢複正常。
藥代動力學
本品口服後由胃腸道迅速吸收,吸收率約70~80%,廣泛分布于全身,集于甲狀腺,在血液中不和蛋白質結合,T約3小時,其生物學效應能持續相當長時間。甲巯咪唑及代謝物75~80%經尿排洩,易通過胎盤并能經乳汁分泌。
貯藏
25℃以下幹燥環境保存。
包裝
鋁塑包裝。20片/盒,50片/盒。
執行标準
進口藥品注冊标準JX19990276