藥理作用
本品在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
對下列細菌具殺菌作用：流感杆菌、肺炎鍊球菌和腦膜炎奈瑟菌。
對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鍊球菌、草綠色鍊球菌、B組溶血性鍊球菌、大腸杆菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形杆菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱拟杆菌等厭氧菌。
下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動杆菌屬、腸杆菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形杆菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑。氯黴素為脂溶性，通過彌散進入細菌細胞内，并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鍊增長受阻（可能由于抑制了轉肽酶的作用），因此抑制肽鍊的形成，從而阻止蛋白質的合成。本品為無色或微帶黃色的澄明液體。
藥物動力學
本品靜脈給藥後廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度較高，其餘依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中，腦膜無炎症時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎症時，可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者可達50%～99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循環，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。
還可透過血眼屏障進入房水、玻璃體液，并可達治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表觀分布容積（Vd）為0.6～1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。血消除半衰期(T1/2a)成人為1.5～3.5小時，腎功能損害者為3～4小時，嚴重肝功能損害者血消除半衰期（T1/2a）延長（4.6～11.6小時），出生2周内新生兒血消除半衰期（T1/2a）為24小時，2～4周者為12小時，大于1月的嬰幼兒為4小時。在肝内遊離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯黴素單葡萄糖醛酸酯。在24小時内5%～10%以原形由腎小球濾過排洩，80%以無活性的代謝産物由腎小管分泌排洩。透析對本品的清除無明顯影響。
适應症
1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所緻傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血症可能時仍可選用。
2．耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌腦膜炎或對青黴素過敏患者的肺炎鍊球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性杆菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。
3．腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感染。
4．嚴重厭氧菌感染，如脆弱拟杆菌所緻感染，尤其适用于病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
5．無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所緻的各種嚴重感染，如由流感嗜血杆菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性杆菌所緻敗血症及肺部感染等，常與氨基糖苷類聯合。
6．立克次體感染，可用于Q熱、落矶山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
用法用量
稀釋後靜脈滴注。成人一日2～3g，分2次給予；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次給予；新生兒一日不超過25mg/kg，分4次給予。
由于氯黴素可透過胎盤屏障，對早産兒和足月産新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。
本品自乳汁分泌，有引緻哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。
兒童用藥
新生兒由于肝髒酶系統未發育成熟，腎髒排洩功能又差，藥物自腎排洩較成人緩慢，故氯黴素應用于新生兒易導緻血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜應用本品，有指征必須應用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。
老年患者用藥
老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯黴素可緻嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
不良反應
1．對造血系統的毒性反應是氯黴素最嚴重的不良反應。
有兩種不同表現形式：
（1）與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小闆減少。
（2）與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發生再生障礙性貧血者可有數周至數月的潛伏期，不易早期發現，其臨床表現有血小闆減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所緻感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再生障礙性貧血于口服氯黴素後發生。
2．溶血性貧血，可發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。
3．灰嬰綜合征，典型的病例發生在出生後48小時内即投予高劑量的氯黴素，治療持續3～4日後可發生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫绀、微循環障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發生在早産兒或新生兒應用大劑量氯黴素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現亦可發生在成人或較大兒童應用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢複。
4．本品長程治療可誘發出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少緻維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。
5．周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發生，及早停藥，常屬可逆，也有發生視神經萎縮而緻盲者。
6．過敏反應較少見。可緻各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥後可迅速好轉。
7．二重感染，可緻變形杆菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
8．消化道反應，可有腹瀉、惡心及嘔吐等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．由于可能發生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重複療程使用。
2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應用，有條件時進行血藥濃度監測，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此範圍，可增加引起骨髓抑制的危險。
3．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成後發生的再生障礙性貧血。
4．對診斷的幹擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯黴素患者可産生假陽性反應。新生兒由于肝髒酶系統未發育成熟，腎髒排洩功能又差，藥物自腎排洩較成人緩慢，故氯黴素應用于新生兒易導緻血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜應用本品，有指征必須應用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。由于氯黴素可透過胎盤屏障，對早産兒和足月産新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。本品自乳汁分泌，有引緻哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯黴素可緻嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
過量處理
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對症和支持治療。
性狀鑒定
鑒别
取本品适量，照氯黴素滴耳液項下的鑒别法試驗（中國藥典1985年版二部574頁），顯相同的結果。
pH值
應為5.0～7.5（中國藥典1985年版二部附錄33頁）。
溶液的顔色
本品應無色；如顯色，與黃綠色5号标準比色液比較（中國藥典1985年版二部附錄102頁），不得更深。
異常毒性
取本品，加滅菌生理鹽水制成每1ml中含2，000單位的溶液，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄86頁），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
熱原
取本品，加注射用水制成每1ml中含5，000單位的溶液，依法檢查（中國藥典1985年版二部附錄86頁），劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。
其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1985年版二部附錄4頁）。
含量測定
精密量取本品，加适量乙醇溶解，用滅菌水制成每1ml中約含1，000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法測定（中國藥典1985年版二部附錄95頁）。
1，000氯黴素單位相當于1mg的C11H12Cl2N2O5。
相互作用
1．抗癫痫藥（乙内酰脲類）。由于氯黴素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導緻此類藥物的代謝降低，或氯黴素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯黴素同用時或在其後應用須調整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。
3．長期使用含雌激素的避孕藥，如同時使用氯黴素，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。
4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使後者經腎排洩量增加，可導緻貧血或周圍神經炎的發生，因此維生素B6與本品同用時機體對前者的需要量增加。
5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羟基保泰松、保泰松和青黴胺等。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．如在術前或術中應用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強其代謝，緻使血藥濃度降低。
9．與林可黴素類或紅黴素類等大環内酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。
生産企業
安徽金蟾生化股份有限公司、安徽豐原藥業股份有限公司、福州海王福藥制藥有限公司、福建省古田藥業有限公司、山東新華制藥股份有限公司、吉林省華威藥業有限公司、貴州光正制藥有限責任公司、蘭州制藥廠、西安京西制藥廠、西南藥業股份有限公司、廣西防城港市制藥廠、四川升和制藥有限公司、四川綿竹制藥廠、茂名市制藥廠、湘潭市制藥二廠、商丘市制藥廠、河南省信陽制藥廠、武漢制藥集團股份有限公司、武漢久安藥業有限公司、襄樊恒生藥業有限公司、鄭州市新鄭制藥股份有限公司、江西贛南制藥廠、浙江錦江藥業有限公司、浙江麗水浙南藥業有限公司、蕪湖市制藥廠、安徽省滁州市制藥總廠、國藥集團國瑞藥業有限公司。
