化合物简介
化学式：C18H16N8Na2O7S3
分子量：598.544
CAS号：74578-69-1
EINECS号：277-930-0
PSA：296.63000
适应症
用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎、单纯形淋病。
用法用量
成人每日量1～2g，每日1次，肌注或静注，不可超过每日4g。儿童：重症（脑膜炎除外），每日50～75mg/kg（每日不超过2g），分2次给予，静滴给药。脑膜炎：成人每日4g，分2次给予（每日不超过4g），静滴给药。淋病：只用1次250mg，肌注。手术前预防用药：手术前1/2～2小时，肌注1g。肾功能或肝功能受损者，一般不需调整剂量，但严重肾功能不足或肝、肾功能同时不足者应测定血药浓度，控制用量。
不良反应
过敏反应可致皮疹、发热、瘙痒等。消化系统出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等。肝功能异常。一过性血尿素氮和肌酸酐增高。偶见白细胞、中性粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。长期用药可致二重感染，如念珠菌病、假膜性肠炎等。
注意事项
对青霉素过敏者慎用。严重肝肾功能不全者慎用。青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。在新生儿中，使用本品后的48小时内不得使用含钙溶液。本品不能加入哈特曼以及林格等含有钙的溶液中使用。头孢曲松禁用于正在或准备接受含钙的静脉注射用产品的新生儿。
用药禁忌
对头孢菌素过敏者禁用。
药物相互作用
与氨基糖苷类药物合用，有协同抗菌作用，但同时可能加重肾损害；本品与含钙剂或含钙产品合并用药，有可能导致致死性结局的不良事件；本品可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度升高，出现双硫仑样反应；丙磺舒不影响本品的消除。体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[(2-甲基-6-羟基-5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-三嗪-3-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物，按无水物计算，含头孢曲松（C18H16N8Na2O7S3）不得少于84.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-153°至-170°。
吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在241nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为 495-545。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集124图）一致。
3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。
检查
结晶性
取本品，依法检查（通则0981），应符合规定。
酸碱度
取本品，加水制成每1mL中约含0.12g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为6.0~8.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.60g，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法） 比较，均不得更浓，如显色，与黄色、黄绿色或橙黄色7号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.22mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取头孢曲松对照品和头孢曲松反式异构体对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别含0.22mg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L正辛胺溶液-乙腈（73:27）并用磷酸调节pH值至6. 5为流动相，检测波长为254nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢曲松峰和头孢曲松反式异构体峰之间的分离度应大于6.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
头孢曲松聚合物
照分子排阻色谱法（通则0514）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：取头孢曲松对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液（1）：取蓝色葡聚糖2000适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。
系统适用性溶液（2）：称取头孢曲松钠约0.2g，置10mL量瓶中，用系统适用性溶液（1）溶解并稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用葡聚糖凝胶G-10（40~120µm）为填充剂，玻璃柱内径1.0~1.4cm，柱长30~40cm，以pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（61:39）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟1.5mL，检测波长为254nm，进样体积100~200µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液（1）分别在以流动相A与流动相B为流动相记录的色谱图中，按蓝色葡聚糖2000峰计算，理论板数均不低于400，拖尾因子均应小于2.0，蓝色葡聚糖2000的保留时间比值应在0.93~1.07之间。系统适用性溶液（2）在以流动相A为流动相记录的色谱图中，高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于2.0。对照溶液色谱图中主峰与供试品溶液色谱图中聚合物峰，与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000的保留时间的比值均应在 0.93~1.07之间。以流动相B为流动相，精密量取对照溶液连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
测定法：以流动相A为流动相，精密量取供试品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图，以流动相B为流动相，精密量取对照溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以头孢曲松峰面积计算，含头孢曲松聚合物的量不得过0.5%。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品贮备液：取本品约1g，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液：精密量取供试品贮备液1mL，置顶空瓶中，精密加水1mL，摇匀，密封。
对照品贮备液：精密称取甲醇0.15g、乙醇0.25g、丙酮0.25g和乙酸乙酯0.25g，置50mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：精密量取对照品贮备液1mL，置顶空瓶中，精密加入供试品贮备液1mL，摇匀，密封。
系统适用性溶液：取对照品贮备液1mL，置顶空瓶中，加水1mL，摇匀，密封。
色谱条件：用100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40°C，检测器温度为250℃，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为：甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯，各色谱峰之间的分离度均应符合要求 。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按标准加入法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为8.0%~11.0%。
重金属
取本品1g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
可见异物
取本品5份，每份各2g，用微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），均应符合规定。（供无菌分装用）
不溶性微粒
取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中含10µm及10µm以上的微粒不得过6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143），每1mg头孢曲松中含内毒素的量应小于0.20EU。（供注射用）
无菌
取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量（约相当于头孢曲松22mg），精密称定，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取头孢曲松对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢曲松0.22mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C18H18N8O7S3的含量。
类别
β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
贮藏
遮光，严封，在阴凉干燥处保存。
制剂
注射用头孢曲松钠。
