簡介
本品耐酸可以口服，吸收好，血藥濃度較高，特點是耐β-内酰胺酶，對耐藥性金葡菌及其它多種對廣譜抗生素耐藥的杆菌等有迅速而可靠的殺菌作用，主要以原形經尿排洩，尿中濃度高。
藥物名稱
先鋒黴素Ⅵ，頭孢雷定，頭孢環已烯，環烯頭孢菌素、環已烯胺頭孢菌素，泛捷複（Velosef），克必力，賽菲得，Anspor，Cefradex，Cefrag，Cefro，Cefrum，Celex，Cephradine，Cesporan，Citicef，Dicefalin，Dimacef，Ecosporina，Medicef，Sefril等。
作用與用途
抗菌活性與頭孢氨苄相仿。臨床主要用于頭孢拉定敏感細菌所緻呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染，如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。也常用于預防外科術後感染。精氨酸鹽型注射劑，用于心、腎功能不全者，此劑型不易導緻鈉潴留。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末；微臭。本品在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。比旋度取本品，精密稱定，加醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉1.36g，加水約50ml溶解，用冰醋酸調節PH值至4.6，加水稀釋至100ml）溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。依法測定，比旋度為80度至90度
藥理毒理
本品為第一代頭孢菌素，對不産青黴素酶和産青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鍊球菌、肺炎鍊球菌和草綠色鍊球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱拟杆菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。本品對淋球菌有一定作用，對産酶淋球菌也具活性；對流感嗜血杆菌的活性較差。
藥代動力學
口服0.5g分散片血藥峰濃度(Cmax)為17.89μg/ml左右，達峰時間(Tmax)為0.65小時左右，血消除半衰期(t1/2?)為1.07小時左右。血清蛋白結合率為6%～10%。90%藥物以原形由尿排洩。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。少量本品可自膽汁排洩，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體内很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排洩。
功能與主治
主要用于泌尿生殖系、呼吸道、皮膚軟組織等部位的敏感菌感染，也常用于預防外科術後感染。精氨酸鹽型注射劑，用于心、腎功能不全者，此劑型不易導緻鈉潴留。
制劑/規格
1、粉針劑：0.5g，含碳酸鈉或精氨酸。
2、膠囊劑：0.125g、0.25g。
3、幹混懸劑：0.125g，0.250g。
不良反應
1、本品不良反應較輕，發生率約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不适等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%-3%，個别患者可見僞膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等。
2、少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶一過性升高。
3、長期應用可能導緻菌群失調、維生素缺乏或二重感染，偶見陰道念珠菌病。
4、國内上市後不良反應報道，使用本品可能導緻血尿，另曾有極少病例使用本品出現精神異常、聽力減退、遲發性變态反應、過敏性休克、排尿困難、藥物性溶血、心律失常等罕見不良反應。
用量用法
口服，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日，空腹給藥。兒童，每日50mg～100mg/kg，分3～4次給予。
肌注或靜注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。
靜脈滴注成人一日2～4g分4次注射小兒每日每公斤體重50～100mg，分4次注射。
因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦用藥需有确切适應症。本品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。
藥物相互作用
1、頭孢菌素類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排洩。
2、保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3、與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
4、與美西林聯合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性杆菌具協同作用。
5、丙磺舒可延遲本品腎排洩。
禁忌
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
注意事項
1、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意，頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
2、本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3、應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。對青黴素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。
4、對頭孢類抗生素過敏者禁用。
5、注射劑刺激性較低，适宜于肌注應用。
6、可緻菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。
肺炎治療方案
小兒支原體肺炎的治療與一般肺炎的治療原則基本相同，采取綜合治療措施。包括一般治療、對症治療、抗生素的應用、腎上腺皮質激素，以及肺外并發症的治療等5個方面。目前抗生素的治療尚屬主要治療方法，青黴素類，頭孢類抗生素的普遍應用，大大緩解了患者的痛苦，縮短了治療周期，抗生素對各種由細菌引起疾病均有較好的療法，針對有肺炎杆菌引起的肺炎，呼吸道感染，青黴素類如：青黴素V鉀，青黴素G。頭孢類抗生素，如頭孢氨苄、頭孢拉丁。此類藥物作為有細菌引起的呼吸系統疾病有較好的治療效果。
一般治療
呼吸道隔離由于支原體感染可造成小流行，且患兒病後排支原體的時間較長，可達1～2個月之外。嬰兒時期僅表現為上呼吸道感染症狀，在重複感染後才發生肺炎。同時在感染支原體期間容易再感染其它病毒，導緻病情加重遷延不愈。因此，對患兒或有密切接觸史的小兒，應盡可能做到呼吸道隔離，以防止再感染和交叉感染。護理保持室内空氣新鮮，供給易消化、營養豐富的食物及足夠的液體。保持口腔衛生及呼吸道通暢，經常給患兒翻身、拍背、變換體位，促進分泌物排出、必要時可适當吸痰，清除粘稠分泌物。
貯藏
密封，在涼暗處保存。
針劑制品
藥理作用
本品為廣譜、高效、低毒抗生素，對革蘭氏陽性及陰性菌均有殺菌作用。本品不受青毒素酶的影響，對大多數産生青黴素酶的金黃色葡萄球菌和大腸杆菌亦有顯著活性。性狀：本品為頭孢拉定和精氨酸混和的白色或類白色粉末、易溶于水。
動力學
适應症适用于葡萄球菌、溶血性鍊球菌、肺炎球菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌和其他吲哚陰性變形杆菌，嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙門氏菌屬和奈瑟氏菌引起各種感染炎症，包括：尿路感染：膀胱炎、腎盂腎炎。呼吸道感染：咽候炎、中耳炎、扁桃體炎、支氣管炎、大葉性肺炎、支氣管肺炎。胃腸道感染：痢疾、腸炎、腹膜炎。皮膚、軟組織、骨和關節的感染性疾病、對敗血症和心内膜炎亦有效。
用法用量
本品可供靜脈注射、肌肉注射、靜脈滴注、腹腔注射用。病情嚴重者開始治療時以靜脈注射為宜。臨用前，加稀釋液2ml溶解，供肌肉注射，靜脈注射用。室溫條件下，溶液應該在2小時以内使用。5℃貯存藥液，可保存12小時。靜脈滴注可将藥液加入5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉、林格氏等注射液中使用。腹膜炎患者可用腹腔注射。
常用量：成人一日2-4g,分4次注射，嚴重感染患者可增至一日8g。兒童按每公斤體重一日50-100mg計算，分4次注射，嚴重病例可增至每公斤體重一日200-300mg。患者症狀消失或細菌已殺滅後還需持續治療48-72小時，對溶血性鍊球菌所引起的感染，為了防止并發風濕性疾病或腎小球腎炎至少需要治療10天，長期感染性疾病可能需要治療數周。
不良反應
本品的副反應與其他頭孢菌素相似，偶可見胃腸道功能紊亂、舌炎、胃灼熱、惡心、嘔吐、腹瀉、荨麻疹、關節痛和輕微嗜酸性粒細胞增多，個别病人出現乳酸脫氫酶，血清轉氯酶暫性升高。
禁忌
注意事項1.頭孢菌素和青黴素有部分交叉地敏，對青黴素過敏的患者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。2.腎功能不全患者應酌情減量。3.本品使用時可能出現尿糖試驗假陽性。
膠囊制品
藥理作用
本品結構與頭孢氨苄關系密切，抗菌譜及抗菌作用與頭孢氨苄相似，對β内酰胺酶較穩定，對耐藥性金葡菌及其他多種對廣譜抗生素耐藥的杆菌等有迅速而可靠的殺菌作用。對金黃色葡萄球菌、溶血性鍊球菌、肺炎鍊球菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。
動力學
本品耐酸，口服吸收好，血藥峰濃度約lh到達，血藥濃度較高，食物雖可延緩吸收但不影響吸收總量。本品亦肌内或靜脈注射，肌内注射時血藥峰濃度1～2h到達，峰值亦較口服時低，但吸收總量相等。研究中發現注入臀大肌後，女子的吸收比男子的慢且血藥峰濃度低。蛋白結合率低約10%～20%，本品雖可分布于大部分組織中，但腦脊液中濃度難以達治療水平。本品主要由腎小管分泌，以原形徘出。尿中濃度較高。本品可透過胎盤。本品半衰期約50min，腎功能不全時延長，給藥劑量亦相應調整。本品的腎毒性較輕微。
适應症
臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、腸炎、痢疾等，本品對綠膿杆菌無效，亦不用于腦膜炎的治療。注射劑也用于敗血症和骨感染。
用法用量
成人1日口服1～2g，分3～4次服用。小兒每日25～50mg/kg，分3～4次服用。肌注、靜注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小兒1日量為50～10Omg/kg，分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案：肌肝清除率>20ml/分者，每6小時服500mg；15～20ml/分者，每6小時服25Omg；<15ml/分者，每12小時服250mg。
不良反應
(1)不良反應主要有胃腸道功能紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉以及皮疹等，本品與青黴素有部分交叉過敏反應，本品對腎毒性輕微，對腎髒功能幾乎無影響。
(2)食物不影響吸收總量，但宜空腹服用，以達預期療效。
(3)注射劑有含精氨酸和碳酸鈉者，含精氨酸者對于心、腎功能不全者不易引起鈉潴留,應用中适當選用。
注意事項
（1）對青黴素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。
（2）注射劑刺激性較低，适宜于肌注應用。
（3）可緻菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。藥品存放在幹燥、陰涼處，避免受熱。
顆粒制劑
動力學
本品口服後吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥後1小時到達，血消除半衰期(t1/2β)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%～10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排洩，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體内很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排洩。
适應症
适用于敏感菌所緻的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
用法用量
口服成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次，感染較嚴重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。兒童常用量：按體重一次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。
不良反應
本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不适等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應等見于個别患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。
禁忌
對本品及其他頭孢菌素類禁用。
注意事項
- 在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者慎用，應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～10%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等。2.本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3.應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦用藥需有确切适應症。本品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。老年患者常伴有腎功能減退，應适當減少劑量或延長給藥間期。
過量處理
應及時停藥并予對症、支持治療，可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。
相互作用
- 頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排洩。
2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3.與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
4.與美西林聯合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性杆菌具協同作用。
5.丙磺舒可延遲本品腎排洩。
