成份
本品主要成份為阿立哌唑。
化學名稱：7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮
化學結構式：
分子式：C23H27N3O2Cl2
分子量：448.39
性狀
本品為白色或類白色片。
适應症
用于治療精神分裂症。
規格
5mg
【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應短。成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周後，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，大可增至30mg。此後，可維持此劑量不變。每日大劑量不應超過30mg。服用方法：保持手部幹燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數*内即可山崩解，不需用水或隻需少量水，借吞咽動作入胃起效，患者不應試圖将藥片分開或咀嚼。
不良反應
在5592例精神分裂症、雙相障礙的躁狂和阿爾茨海默氏病性癡呆患者參加的多劑量、上市前試驗中，評估了阿立哌唑的安全性：其中暴露量約為3639病例年。總計1887例阿立哌唑治療者至少治療了180天，1251例阿立哌唑治療者至少治療了1年。
由于患者的特征和其他因素與臨床試驗不同，因此下列表格中的數據不能用于預測普通醫療實踐過程中不良反應的發生率。同樣，引用的頻率不能與從其他涉及不同治療、使用和研究者的臨床調查中獲得的數據進行比較。然而，引用的數據确實可為醫師提供某些基礎，以評估藥物和非藥物因素對研究人群發生不良事件的相對貢獻。
同時，盡管報道的下列不良事件發生在臨床研究期間，但并不一定是由阿立哌唑引起。
1．在短期安慰劑對照試驗中與停藥相關的不良事件
因不良亊件而導緻的停藥率在阿立哌唑治療者（7%）和安慰劑治療者（9%）中沒有差異，且導緻停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。
人口亞群組研究沒有發現任何明确的因年齡，性别或種族不同而不良事件發生率有差異的證據。
2．與劑量相關的不良事件
4個不同固定劑量（2、10、15、20和30mg/d）阿立哌唑和安慰劑的對照評估了治療時出現的不良事件發生率的劑量—效應關系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量—效應關系且隻有在30mg時最明顯的不良事件為嗜睡（安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%）。.
3．錐體外系症狀
在短期安慰劑對照試驗中，阿立哌唑治療者報道的EPS發生率為6%，而安慰劑為6%，沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異，而Barnes靜坐不能評定量表除外（阿立哌唑為0.08；安慰劑為-0.05）。
同樣，在長期（26周）安慰劑對照試驗中，也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。
4．實驗室檢測異常
4～6周安慰劑對照試驗的組間比較顯示：在受試者的常規血生化、血常規或尿常規參數改變的比例方面，阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導緻的停藥率方面，阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。
在長期（26周）安慰劑對照試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。
5．體重增加。
在短期試驗中，阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異（分别為+0.7kg和-0.05kg），符合體重增加标準（體重增加>7%）的患者百分數也存在差異：阿立哌唑為8%、安慰劑為3%。
6．ECG變化
安慰劑對照試驗的混合組間比較顯示：出現ECG參數重要改變的患者比例，在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異；事實上，在10到30mg/d的劑量範圍内，阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘，安慰劑治療者為1次/分鐘。
7．在臨床試驗中，阿立哌唑治療者發生率≥2%和高于安慰劑的不良事件
在短期安慰劑對照試驗中治療時出現的發生生率≥2%的不良事件
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8．臨床試驗中觀察到的其他發現（發生率<2%的不良事件）
不良事件采用系統來分類，并按以下發生頻率的定義以下降頻率的次序排列：常見不良事件指至少1/100的患者出現的事件（本處所列的僅為安慰劑對照試驗中未列入表格中的不良反應）；少見不良事件指1/100～1/1000的患者出現的事件；罕見不良事件指少于1/1000的患者發生的事件。
全身：常見—流感綜合征、周圍性水腫，胸痛、頸痛、頸強直；少見—骨盆痛、自殺傾向、面部浮腫、不适、光敏感、臂強直、颌痛、寒戰、氣脹、腹部增大、胸部緊迫感；罕見—咽喉痛、背緊、頭沉重、念珠菌病、咽喉發緊、腿強直、頸緊、Mendelson氏綜合征、中暑。
心血管系統：常見—高血壓、心動過速、低血壓、心動過緩；少見—心悸、出血、心肌梗塞、QT間期延長、心髒停搏、心房顫動、心力衰竭、AV傳導阻滞、心肌缺血、靜脈炎、深靜脈血栓、心絞痛、期外收縮；罕見—血管迷走神經反應、心髒擴大症、心房撲動、血栓性靜脈炎。
消化系統：常見-厭食、惡心和嘔吐：少見-食欲增加、腸胃炎、吞咽困難、胃腸脹氣、胃炎、齲齒、牙龈炎、痔瘡、胃食管反流、胃腸道出血、牙周膿腫、舌浮腫、大便失禁、大腸炎、直腸出血、口腔炎、口腔潰瘍、膽囊炎、糞便嵌塞、口腔念珠菌病、膽石症、嗳氣、腸梗阻、消化性潰瘍；罕見—食管炎、牙龈出血、舌炎、嘔血、黑糞、十二指腸潰瘍、唇炎、肝炎、肝大、胰腺炎、腸穿孔。
内分泌系統：少見—甲狀腺功能低下；罕見-甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進。
血液/淋巴系統：常見—瘀斑、貧血；少見—低色性貧血、白細胞減少症、白細胞增多、淋巴結病、血小闆減少；罕見—嗜酸性細胞增多、血小闆增多、巨幼細胞性貧血。
代謝和營養性障礙：常見—體重減輕、肌酸磷酸激酶增多；少見—脫水、水腫、高膽固醇血症、高血糖、低鉀血、糖尿病、SGPT增加、高血脂、低血糖、口渴、BUN增加、低鈉血、SGOT增加、堿性磷酸酶增加、缺鐵性貧血、肌酐增加、膽紅素血症、乳酸脫氫酶增加、肥胖；罕見—高鉀血、痛風、高鈉血、發绀、高尿酸血症、低血糖反應。
肌肉骨骼系統：常見—肌肉痛性痙攣；少見—關節痛、骨痛、肌萎縮、關節炎、關節病、腱鞘炎、風濕性關節炎、肌病。
神經系統：常見—抑郁、神經過敏、唾液分泌增多、敵意、自殺念頭、躁狂反應、異常步态、混亂、齒輪樣強直；少見—肌張力障礙、痙攣、注意力受損、感覺異常、血管舒張、感覺遲鈍、四肢震顫、陽萎、運動遲緩、性欲降低、驚恐發作、淡漠、運動障礙、嗜睡、眩暈、發音困難、遲發性運動障礙、共濟失調、記憶損害、昏迷、性欲增加、健忘、腦血管意外、活動過度、人格解體、運動功能減退、不甯腿、肌陣攣、煩躁不安、神經病、反射增強、思維緩慢、運動過度、感覺過敏、張力減退；罕見—谵妄、欣快、頰舌綜合征、運動不能、情感遲鈍、意識降低、動作失調、腦缺血、反射減弱、強迫性思維、顱内出血。
呼吸系統：常見—呼吸困難、肺炎；少見—哮喘、鼻出血、呃逆（打嗝）、喉炎；罕見—咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔幹燥、肺水腫、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停。
皮膚及附件：常見—皮膚幹燥、瘙癢，出汗、皮膚潰瘍；少見—痤瘡、水泡大疱疹、皮疹、脫發、牛皮癬、溢脂性皮炎；罕見—斑丘疹、脫落性皮炎、風疹。
特殊感覺系統：常見—結膜炎、耳痛；少見—眼幹、眼痛、耳鳴、中耳炎，白内障、味覺改變、睑炎；罕見—流淚增加、頻繁眨眼、外耳炎、弱視、耳聾、複視、眼出血、畏光。
泌尿生殖系統：常見—尿流中斷；少見—膀胱炎、尿頻、白帶增多、尿潴留、血尿，排尿困難、停經、異常射精、陰道出血、陰道念珠菌病、腎髒衰竭、子宮出血、月經過多、蛋白尿、腎結石、夜尿增多、多尿、尿急；罕見—乳房痛、子宮頸炎、女性泌乳、性高潮缺乏、尿道灼熱、糖尿、男子女性型乳房、尿結石、陰莖異常勃起。
禁忌
已知對本品過敏的患者禁用。
注意事項
1.應慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心髒病、心髒衰竭或傳導異常病史）患者、腦血管疾病患者或誘發低血壓的情況（脫水、血容量過低和降壓藥治療）。
2.應慎用于有癫痫病史或癫痫阈值較低的情況（如：阿爾茨海默氏病性癡呆）。
3.應慎用于有吸入性肺炎風險性的患者。
4.應慎用于合并其它疾病的患者（如：伴有癡呆的精神病患者）、Lewy body性癡呆或帕金森氏症患者、老年癡呆患者。
5.應警告患者小心駕駛汽車；阿立哌唑處方給将導緻體溫升高情況的患者時，建議應進行适當的護理。
6.阿立哌唑有導緻自殺的風險、抗精神病藥物相關的惡性綜合征（NMS）和遲發性運動障礙，故應密切管理監測患者、處方時權衡利弊、慎重選藥治療。（詳情見産品說明書）
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明确。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。隻有當潛在利益高于危險性，才可使用，否則懷孕期及哺乳期内不應服用。
兒童用藥
目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經驗
老年用藥
在使用推薦劑量時老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調整。
藥物相互作用
1.與其它作用于中樞神經系統的藥物和酒精合用時應慎重。
2.阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。
3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2E1酶的底物，也不進行直接的葡萄糖醛酸化。這說明阿立哌唑與這些酶的抑制劑或誘導劑、或其他因素（如：吸煙）之間不可能存在相互作用。
4.CYP3A4誘導劑（如：卡馬西平）将會引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低，CYP3A4抑制劑（如：酮康唑）或CYP2D抑制劑（如：奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀）可以抑制阿立哌唑的消除，使血藥濃度升高。
5.阿立哌唑與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能引起具有臨床重要意義的藥代動力學相互作用。
6.法莫替丁、锂鹽、丙戊酸鈉對阿立哌唑的藥代動力學參數無臨床顯著影響。
藥物過量
目前沒有治療阿立哌唑過量的特異性解毒藥。一旦發生過量，應檢查心電圖；如果出現QTc間期延長，應進行嚴密心髒監測。同時，應采用支持療法，保持氣管通暢和吸氧，并給予對症處理。治療期間，應進行密切的醫學監督和監測直到患者康複。
活性炭：當過量服用阿立哌唑後，早期使用活性炭可能有助于防止阿立哌唑的吸收。單劑量口服15mg阿立哌唑後1小時，服用50g活性炭可使阿立哌唑的平均AUC和Cmax降低50%。
血液透析：盡管沒有血液透析處理阿立哌唑過量的任何信息，但因阿立哌唑的血漿蛋白結合率高，所以血液透析可能對過量處理沒有明顯效果。
藥理毒理
藥理作用
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。
毒理研究：略（詳見産品說明書）
藥代動力學
阿立哌唑經口服後吸收良好，3-5小時内達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝産物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分别為75小時和94小時。大多數病人在給藥後14天内達到兩種活性成分的穩态濃度。口服單劑量的[C]标記的阿立哌唑後，在尿液和糞便中分别回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經糞便排出，1%以原藥經尿液排出。
【貯藏】密封保存
【包裝】藥品包裝用PTP鋁箔/藥用PVC硬片闆裝，20片/盒
【有效期】24個月
【執行标準】國家食品藥品監督管理局标準WS1-（X-028）-2009Z
【批準文号】國藥準字H20060521
生産企業
企業名稱：成都康弘藥業集團股份有限公司
生産地址：成都市金牛區蜀西路36号
郵政編碼：610036
電話号碼：（028）87509966
傳真号碼：（028）87505658
詳細資料見藥品說明書
