有效期
24個月
執行标準
中國藥典2005年版二部
藥品名稱
【通用名稱】甲硝唑栓
【英文名稱】Metronidazole Suppositories
所屬類别
化藥及生物制品>>抗寄生蟲病藥>>抗滴蟲病藥
化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>合成抗菌藥
化藥及生物制品>>抗寄生蟲病藥>>抗阿米巴病藥>>咪唑衍生物
成份
化學名稱:本品為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:171.16
性狀
本品為乳白色至淡黃色脂溶性栓。
适應症
本品用于治療陰道毛滴蟲病。
用法用量
陰道給藥;取塑料指套一隻,套在食指上,取出栓劑,持栓劑下端,輕輕塞入陰道深處。每晚一次一粒,,連用7~10天,應同時服用甲硝唑片劑,每次0.2g,每日四次,連服七天。
注意事項
1.對診斷的幹擾:本品的代謝産物可使尿液呈深紅色。
2.原有肝髒疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
3.本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
4.使用本品前,如發現栓粒有軟化的現象,須放在冰箱裡(或冷水中)冷卻片刻再用,仍不減其效。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1.藥理:本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鍊發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6~20小時即可發生形态改變,24小時内全部被殺滅,濃度為0.2mg/L,72小時内可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而幹擾細菌的生長、繁殖,最終緻細菌死亡。
2.毒理:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
直腸給藥後能迅速而完全地吸收,蛋白結合率[5%,吸收後廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥後8~10小時,血藥峰值分别為5.1及7.3mg/L。T為7~7.8小時。本品經腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝産物(25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%随糞便排出。14%從皮膚排洩。
貯藏
遮光,密封,在30℃以下保存。
包裝
本品采用聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用複合硬片裝,每闆5粒,每盒2闆。