甲硝唑栓:合成抗菌藥-中文百科頻道

有效期

24個月

執行标準

中國藥典2005年版二部

藥品名稱

【通用名稱】甲硝唑栓

【英文名稱】Metronidazole Suppositories

所屬類别

化藥及生物制品>>抗寄生蟲病藥>>抗滴蟲病藥

化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>合成抗菌藥

化藥及生物制品>>抗寄生蟲病藥>>抗阿米巴病藥>>咪唑衍生物

成份

化學名稱：本品為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

化學結構式：

分子式：CHNO

分子量：171.16

性狀

本品為乳白色至淡黃色脂溶性栓。

适應症

本品用于治療陰道毛滴蟲病。

用法用量

陰道給藥；取塑料指套一隻，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入陰道深處。每晚一次一粒，，連用7～10天，應同時服用甲硝唑片劑，每次0.2g，每日四次，連服七天。

注意事項

1．對診斷的幹擾：本品的代謝産物可使尿液呈深紅色。

2．原有肝髒疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。

3．本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

4.使用本品前，如發現栓粒有軟化的現象，須放在冰箱裡（或冷水中）冷卻片刻再用，仍不減其效。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

1.藥理：本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鍊發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發生形态改變，24小時内全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時内可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而幹擾細菌的生長、繁殖，最終緻細菌死亡。

2.毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

直腸給藥後能迅速而完全地吸收，蛋白結合率[5%，吸收後廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥後8～10小時，血藥峰值分别為5.1及7.3mg/L。T為7～7.8小時。本品經腎排出60～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝産物(25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%随糞便排出。14%從皮膚排洩。