替米沙坦:降血壓藥物-中文百科頻道

藥品說明書

【适應症】治療原發性高血壓。

【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應超過40mg/日。對于兒童：本品的安全性及有效性數據尚未建立。

【不良反應】腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時的，一般不需停止治療。其發生與劑量無相關性。

【禁忌】對患有膽汁梗阻性疾病和嚴重肝腎功能不全者禁用；孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】本品使用過量時若發生症狀性低血壓應進行支持性治療，本品不能通過血液透析清除。本品可能會增加抗高血壓藥物的降壓作用。與某些藥物合用時應監測血清锂水平。輕至中度腎功能損傷患者不需調整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應超過每日40mg。孕婦及哺乳期婦女禁用本品。兒童患者使用本品的安全性尚未确立，兒童慎用。

【老年用藥】藥代動力學研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調整本品的劑量。

【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林并用時能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使後者血漿峰值升高約50%。本品對布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動力學無影響。

【藥物過量】尚無人過量使用方面的資料，一旦出現症狀性低血壓，應當采取相應的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。

【藥理毒理】替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。

上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導緻血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導緻的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。

抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦後3小時内降壓效應逐漸明顯。在治療開始後4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天後血壓逐漸恢複到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者幹咳發生率顯着低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

【藥代動力學】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結合（>99.5%）。平均穩态表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經細胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合産物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時，故隻需每日口服一次。達峰時0.5～1小時，口服降壓起效迅速。臨床未見相關的替米沙坦蓄積作用。口服時，替米沙坦幾乎完全随糞便排洩，完全以未改變的化合物形式排出。

【貯藏】避光，密閉幹燥處保存。