藥代動力學
本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收後脫乙酰基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g後2小時達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體内分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給藥後體内有蓄積作用。本品主要經糞便排洩,12小時經尿排洩量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝産物,膽汁中濃度可達血濃度的15~40倍。
适應症
适用于敏感葡萄球菌、鍊球菌屬和肺炎鍊球菌所緻的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用于隐孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。
用法用量
成人劑量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。
小兒劑量:每一日按體重20~30mg/kg,分4次服用。
危害
乙酰螺旋黴素片的危害主要是會出現腹痛、惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道症狀以及局部或全身皮疹皮疹伴瘙癢等藥疹症狀,但這些一般不需要特殊處理,一段時間後可自行恢複。但若出現嚴重的過敏反應,如呼吸喘促、血壓下降等,應立即容易就診。此外,嚴重的肝腎功能不全患者不可使用該藥物,該藥物有可能在使用過程中會加重肝腎損壞。
禁忌症
對本品、紅黴素及其他大環内酯類過敏的患者禁用。
注意事項
1.由于肝膽系統是乙酰螺旋黴素排洩的主要途徑,故嚴重肝功能不全患者慎用本品。
2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調整,但乙酰螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料,故應慎用。
3.如有過敏反應,立即停藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透入胎盤,故在孕婦中應用需充分權衡利弊後決定是否應用。尚無資料顯示乙酰螺旋黴素是否經乳汁排洩,但由于許多大環内酯類藥物可經乳汁排洩,故哺乳期婦女宜慎用本品,如必須應用時應暫停哺乳。
兒童用藥 6個月以内小兒患者的療效及安全性尚未确定。
老年患者用藥 肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。
藥物相互作用
1.本品不影響氨茶堿等藥物的體内代謝。
2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中,同時使用某些大環内酯類曾出現麥角中毒,目前尚無麥角與乙酰螺旋黴素相互作用的報道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙酰螺旋黴素與麥角不宜同時服用。