藥理作用
對革蘭陽性菌的抗菌作用低于或接近于第一代頭孢菌素。革蘭陰性的流感嗜血杆菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸杆菌、克雷白杆菌、奇異變形杆菌、腸杆菌屬、枸椽酸杆菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形杆菌對本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-内酰胺酶的性能，對上述菌中耐氨苄青黴素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿杆菌、彎曲杆菌、不動杆菌、沙雷杆菌大部分菌株、普通變形杆菌、難辨梭狀芽胞杆菌、李司忒菌等對本品不敏感。
動力學
本品口服不吸收。肌注750mg，血藥濃度達峰值時間約45分鐘，平均濃度27μg/ml；靜注750mg或1.5g，15分鐘血藥濃度分别為50μg/ml或100μg/ml，分别在5.3小時或8小時内維持2μg/ml的有效濃度，t1/2約80分鐘。體内分布良好，在體液、組織中如胸水、滑液、痰、膽汁、尿液和骨中均達治療水平，血漿蛋白結合率為33%，約有90%的藥物在8小時内由腎排洩，尿藥峰濃度可達1300μg/ml。可能由腎小球濾過和腎小管分泌，丙磺舒可延緩之。
适應症
臨床應用于敏感的革蘭陰性菌所緻的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關節、女生殖器等部位的感染。對敗血症、腦膜炎也有效。對于腦膜炎，專家們更傾向于第三代頭孢菌素（如頭孢三嗪、頭孢噻肟）。
用法用量
肌注、靜注或靜滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次/d，兒童，每日每千克體重30～60mg，分3～4次給予。肌注時以0.5～0.75g加注射用水3m1，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥時，注射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。
不良反應
不良反應與第一代頭孢菌素相似，對青黴素亦有交叉過敏反應，對青黴素過敏者慎用。本品之不良反應一般輕而短暫，以皮疹為多見，偶有血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白降低或胃腸道反應等。肌内注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品腎毒性較小，但腎功能不全者應減量。對頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
1、對青黴素過敏或過敏體質者慎用。
3、不良反應有皮膚瘙癢、胃腸道反應、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可緻局部疼痛。
4、不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。
5、與高效利尿藥（如速尿）聯合應用，可緻腎損害。
制劑
注射用頭孢呋辛鈉：粉針劑：0.5g,0.75g,1g,1.5g。
鑒别
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間與對照品峰的保留時間一緻。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集721圖)一緻。
3、本品顯鈉鹽的鑒别反應(附錄Ⅲ)。
檢查
結晶性
取本品，依法測定(附錄ⅨD)，應符合規定(檢查結晶性粉末)。
酸堿度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄ⅥH)，pH值應為6.0～8.5。
溶液的澄清度與顔色
取本品5份，各0.4g，分别加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1号濁度标準液(附錄ⅨB)比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色6号标準比色液(附錄ⅨA第一法)比較、均不得更深。
有關物質
取本品，加水制成每1ml中含100μg的溶液，作為供試品溶液；精密量取适量，加水制成每1ml中含1μg的溶液，作為對照溶液。
照含量測定項下的方法，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20％～25％，再取上述兩種溶液各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯雜質峰，量取各雜質峰面積的和(供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.1倍的峰可忽略不記)，應不得大于對照溶液主峰的峰面積的3倍(3％)。水分取本品，照水分測定法(附錄ⅧM第一法A)測定，含水分不得過3.5％。
細菌内毒素
取本品，依法檢查(附錄ⅪE)，每1mg頭孢呋辛中含内毒素的量應小于0.10EU。
無菌
取本品，分别加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查(附錄ⅪH)，應符合規定。
含量測定
照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統适用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合鍵膠為填充劑；以pH3.4醋酸-醋酸鈉緩沖液(取0.1mol/L醋酸鈉溶液50ml，加0.1mol/L醋酸溶液至1000ml)-乙腈(10：1)為流動相；檢測波長為254nm。取頭孢呋辛對照品适量，加水溶解并稀釋成每1ml中含50μg的溶液。取上述溶液适量，在60℃水浴中加熱10分鐘，冷卻，使部分頭孢呋辛轉變為去氨基甲酰頭孢呋辛，取20μl注入液相色譜儀，頭孢呋辛峰與去氨基甲酰頭孢呋辛峰的分離度應符合規定。
測定法
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢呋辛對照品适量，同法測定。按外标法以峰面積計算。
禁忌
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
相互作用
1、本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羟胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解.
3、本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4、本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
臨床副反應分析
随着第三代頭孢呋辛鈉的廣泛應用，在臨床上出現的不良反應日漸增多，頭孢哌酮等緻戒酒硫樣反應時有發生。
含有硫甲基四氮唑基團的頭孢呋辛鈉有類似戒酒硫樣的功能，當與乙醇（即使很少量）聯合應用時也會引起體内乙醛蓄積中毒，出現不良反應。陳新謙等主編的《新編藥物學》（14版）稱這種中毒表現為“醉酒狀”。戒酒硫又稱雙硫侖，能抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體内乙醛蓄積，産生難受反應而用于戒酒。
1998年，頭孢呋辛鈉緻戒酒硫樣反應2例，其典型反應是：飲酒5～10分鐘，面色猩紅，面部發熱，頭痛，嚴重者呼吸困難，出汗，口幹，血壓下降，虛脫，煩躁不安，甚至因休克、呼吸抑制、心肌梗死、急性心衰、驚厥而死亡。近來有報道，某一縣級醫院從1998年1月～2000年12月收治了因使用頭孢哌酮所緻戒酒硫樣反應31例，均在靜脈滴注頭孢哌酮中或治療後出現不良反應，其中面色潮紅31例，面部發熱28例，頭痛24例，胸悶21例，心悸19例，氣促及口幹各9例，煩躁不安8例，出汗、低血壓、心絞痛和心電圖ST—T改變各4例。其中31例中出現不良反應數分鐘前飲酒者25例，其餘6例雖未飲酒，但在頭孢哌酮治療期間有多次使用乙醇消毒皮膚史，可見少量乙醇經皮膚也可進入血液循環，出現戒酒硫樣反應。
臨床使用的頭孢哌酮中含有硫甲基四氮唑基團，其他如頭孢甲肟、頭黴素類及氧頭孢烯類均含有該基團，但臨床應用較少，因而此種不良反應不易見到。鑒于目前不少臨床藥物手冊及頭孢哌酮的國内産品說明書中均未述及此類不良反應，有些醫護人員又知道甚少，因此，在臨床應用頭孢呋辛鈉類，尤其是含有硫甲基四氮唑基團的頭孢哌酮時，應囑告病人在用藥前或用藥期間均勿飲酒或食用含酒精的飲料與糖果，還應注意不要多次使用酒精消毒皮膚或使用酒精擦洗降溫，以防引起戒酒硫樣不良反應，尤其是心血管病患者更應注意。
頭孢呋辛鈉問世于1945年，目前已發展到第四代，共有近60個品種。這類抗生素的特點是抗菌譜廣，過敏反應比青黴素少，殺菌活性強等。臨床應用已越來越廣泛。雖然頭孢呋辛鈉不良反應少，安全性好，但由于品種多，仍有不少值得警惕的毒性反應需要及時防範，其中腎髒損害即為需主要防範的毒性反應之一。
據有關資料表明，頭孢噻啶，頭孢羟氨苄，頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢拉啶等第一、二代頭孢呋辛鈉在用藥期間應注意其腎髒損害。這些頭孢呋辛鈉主要經腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞，再進入小管液。在這一過程中，有些頭孢呋辛鈉進入小管上皮細胞後選擇性地與線粒體膜結合，引起能量代謝障礙，線粒體呼吸窘迫以緻細胞壞死。有些可作為半抗原引起免疫炎性反應，累及腎小管間質，引起急性藥物性間質炎。
多數情況下，頭孢呋辛鈉所緻腎髒損害大多發生在用藥後1～3天内，少數發生在用藥1周或數周内。其腎髒損害的表現有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，體檢有臍下壓痛及雙腎區叩擊痛，實驗室檢查尿液呈洗肉水樣或有血凝塊，紅細胞滿布視野，尿蛋白多為陽性，腎功能不同程度降低。一旦在用藥期間出現上述症狀、體征及尿檢查異常，就應考慮藥物緻腎髒損害，需立即停藥并給予足量液體輸入，應用止血劑和地塞米松肌注或靜滴，一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢複正常，臨床腰、腹痛症狀可緩解。
防範頭孢呋辛鈉緻腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素，主要包括：①凡疑有腎功能不全或有腎髒病史者，應選擇對腎髒無明顯毒性反應的頭孢呋辛鈉；②老年人慎用上述有腎髒損害反應的藥物，能不用時則盡量不用；③藥物劑量避免過大，療程宜短；④患者若存在血容量不足，則先補足後給藥；⑤不能與其他亦有腎髒損害反應的藥物同用；⑥過敏體質，尤其是皮試陽性者禁用。
對大多數頭孢呋辛鈉來說，并無明顯腎髒損害副作用。因此，用藥前要熟悉藥物的作用和副作用，并結合病人狀況合理選擇，以保障用藥安全。
