盐酸克伦特罗

盐酸克伦特罗

医用药物
盐酸克伦特罗又称“瘦肉精”,是一种β2-肾上腺素受体促效剂(β2-adrenergic agonist),类似麻黄素(Ephedrine)作用,临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾(COPD),亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂(Bronchodilator)用药。该药物既不是兽药,也不是饲料添加剂,而是肾上腺类神经兴奋剂。克伦特罗在家畜和人体内吸收好,而且与其它β-兴奋剂相比,它的生物利用度高,以至食用了含有克伦特罗的猪肉出现中毒。自2002年9月10起在中国境内禁止在饲料和动物饮用水中使用盐酸克伦特罗。
  • 药品名:
  • 外文名:Clenbuterol
  • 别名:瘦肉精
  • 是否处方药:
  • 主要适用症:
  • 主要用药禁忌:
  • 剂型:
  • 运动员慎用:
  • 是否纳入医保:
  • 批准文号:
  • 药品类型:
  • 中文名:盐酸克伦特罗
  • 分子式:C12-H18-Cl2-N2-O
  • 相对分子质量:313.7
  • 管制类型:不管制
  • 储存:密封干燥保存
  • 熔点:174~175.5°C

理化性质

物理性质

外观与性状:白色或类白色的结晶粉末,无臭、味苦。

熔点:174~175.5°C

分子式:C12H18Cl2N2O·HCl

分子量:313.7

溶解性:溶于水、乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。

化学性质

盐酸克伦特罗属于中度蓄积性药物,在动物组织内的蓄积与其剂量和给药持续时间有关,其残留量随停药期的延长逐渐下降。大量试验已证明盐酸克伦特罗在动物体内的残留主要集中在眼睛、毛发、肺、肝、肾及肌肉和脂肪组织。其中眼睛的视网膜和脉络膜、毛发中残留最高,是因为其消除最慢;其次是肺、肝和肾;肌肉组织和脂肪组织中的残留情况大致相当,约为肝脏中的1/5。克伦特罗在肺、肝脏中的残留普遍高于肾脏,且残留时间较长。

作用与用途

盐酸克伦特罗为β2受体激动剂,属于拟肾上腺素类药物,商品名为“氨哮素”、“克喘素”。80年代初,美国一家公司意外发现,盐酸克仑特罗可明显促进动物生长,并增加瘦肉率。它能够改变动物体内的代谢途径,促进肌肉,特别是骨骼肌中蛋白质的合成,抑制脂肪的合成,从而加快生长速度,瘦肉相对增加,改善胴体品质。这一新发现很快被一些国家用于养殖业,饲料中添加了盐酸克仑特罗后,可使猪等畜禽生长速率、饲料转化率、胴体瘦肉率提高10%以上,所以盐酸克仑特罗在作为饲料添加剂销售时的商品名又称为“瘦肉精”、“肉多素”等。

使用注意事项

危险性概述

不良反应:盐酸克伦特罗可使骨骼肌慢收缩纤维上的β受体,使之加速收缩,表现为手不能握住,走路困难,面颈部骨骼肌震颤,尤其是交感神经功能亢进者更易发生,日受体激动时可抑制淋巴细胞的增殖,抑制淋巴因子和抗体的形成,抑制诱发的血小板激活;盐酸克伦特罗可使血糖升高,胰岛素分泌增加,引起厌食;盐酸克伦特罗可激动骨骼肌细胞膜上Na/K+/ATP酶,促使K+进入细胞,血液中K+浓度下降,诱发心律失常。此外,β2受体兴奋能引起血乳酸、丙酮酸升高,并可出现酮体,引起代谢紊乱。这些药理作用是盐酸克伦特罗引起不良反应的原因。

急性中毒:急性中毒有心悸,面颈、四肢肌肉颤动,有手抖甚至不能站立,头晕,乏力,原有心律失常的患者更容易发生反应,心动过速,室性早搏,心电图示S-T段压低与T波倒置。

甲状腺功能亢进等症状更易发生:原有交感神经功能亢进的患者,如有高血压、冠心病、甲状腺功能亢进者上述症状更易发生。

导致心律失常:与糖皮质激素合用可引起低血钾,从而导致心律失常。

过敏:反复使用会产生耐受性,对支气管扩张作用减弱及持续时间缩短。虽然克伦特罗残留的毒作用为轻度的,但美国FDA研究表明,应用拟交感神经药者或对前药过敏者,对克伦特罗的反应要比正常健康个体更为严重。

急救治疗

如果被人食用后,会有急性中毒症状,如果不及时抢救有可能导致心率失常而猝死。盐酸克伦特罗又称瘦肉精,是一种白色或类白色的结晶粉末,猪食用后在代谢过程中能够促进蛋白质合成,加速脂肪的转化和分解,提高猪肉的瘦肉率。含有“盐酸克伦特罗”的猪肉如果被人食用后,临床表现会有如下症状:急性中毒会心悸,面颈、四肢肌肉颤动,手抖甚至不能站立,头晕、乏力;原有心律失常的患者更容易发生反应,如心动过速,室性早搏,心电图示S-T段压低与T波倒置;原有交感神经功能亢进的患者,如有高气压、冠心病、甲状腺功能亢进者,上述症状更易发生;与糖皮质激素合用,可引起低血钾,从而导致心律失常。发生“盐酸克伦特罗”中毒后,应当进行洗胃、输液,促使毒物排出;在心电图监测及电解质测定下,使用保护心脏药物,如6-二磷酸果糖(FDP)等药物。

1、口服后即洗胃、输液,促使毒物排出。

2、在心电图监测及电解质测定下,使用保护心脏药物如6-二磷酸果糖(FDP)及β1-受体阻滞剂倍他乐克。

预防方法

1、控制源头,加强法规的宣传,禁止在饲料中掺入盐酸克伦特罗。

2、加强对上市猪肉的检验。

3、消费者购买猪肉时要拣带些肥膘(1-2cm)的肉,颜色不要太鲜红,猪内脏因盐酸克伦特罗残留量多不宜食用。

相关事件

2002年9月10日农业部、卫生部、国家药品监督管理局发布《 禁止在饲料和动物饮用水中使用的药物品种目录》,盐酸克仑特罗和莱克多巴胺等7种 “瘦肉精”列为禁用药品。

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