性狀
本品為白色結晶性粉末；無味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中幾乎不溶。
藥動學
伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例，給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量，t1/2雖然差别不大（分别為2.8天和2.7天），但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所緻。伊維菌素在犬體内排洩較快(t1/2=1.6～1.8天）。豬的半衰期長達4天。
用美國專用的商品制劑給牛皮下注射（200μg/kg），由于從注射局部緩慢吸收，而半衰期延長（t1/2=8天），.48h血藥達峰值，據臨床驅蟲效果觀察，藥效能維持2周。綿羊内服後的半衰期為3～5天，24h後達血藥峰值。
犬内服（100μg/kg）片劑，2～4h内血藥達峰值（40ng/mL）。豬血藥峰值到達時間，内服（0.5天）比皮下注射（2天）快，但皮下注射的生物利用度比内服要高得多，通常内服時的生物利用度僅為注射法的41%。
兩種不同劑型（糊劑和水性微胞專用劑型）的伊維菌素給馬内服，血藥峰值出現時間，不僅水性微胞制劑（4～5h）比糊劑（15h）快得多，而且生物利用度亦高。（糊劑僅為水性微胞劑的20%)。吸收後伊維菌素廣泛分布于全身組織，并以肝髒和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常在肝髒中氧化成代謝産物。伊維菌素在5～6天内經糞便排洩的占90％以上，經尿排洩僅占0.5%～2%。
用途
菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。
（l）牛、羊伊維菌素按0.2mg/kg量給牛、羊内服或皮下注射，對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲、驅蟲率97％～100％。
上述劑量對節肢動物亦很有效：如蠅蛆〔牛皮蠅、紋皮蠅、羊狂蠅）、螨（牛疥螨、羊癢螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱）等。伊維菌素對嚼虱（毛虱屬）和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解，但能影響攝食、蛻皮和産卵，從而降低生殖能力。
一次給動物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低濃度(0.01mg/kg)藥物後5天時，蜱出現上述現象最為明顯。按0.2mg/kg劑量一次皮下注射對在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用，牛用藥9天後其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲不能發育成蟲，再過5天，由于蛹的畸型和成蟲成熟過程受阻而使蠅的繁殖大為減少，對血蠅（擾血蠅）用上述劑量，4周後情況相似。
（2）馬内服0.2mg/kg伊維菌素對下列屬大型和小型圓形線蟲的成蟲及第4期幼蟲均有高效（95％～100％)；如大型圓形線蟲（普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲）、蛔蟲（馬副蛔蟲）、蛲蟲（馬尖尾線蟲）、胃蟲（大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲）、小腸線蟲（艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲）、肺線蟲（安氏網尾線蟲）等。對移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆，引起皮膚損傷的盤尾絲蟲微絲蚴以及胃線蟲第三期幼蟲，雖然一次應用0.2mg/kg量也很有限，但最佳方案是在一個月後按上述量再用藥一次。
特别有重要意義的是，伊維菌素推薦劑量（0.2mg/kg)對普通圓形線蟲早期和第4期幼蟲，移行期造成的腸系膜動脈損害治療的有效率約為99%，通常用藥2天後，症狀明顯減輕，約28天損害症狀全部消失。
（3）豬肌内注射0.3mg/kg伊維菌素對豬具廣譜驅蟲活性。如豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、豬毛首線蟲、食道口線蟲、後圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅除率達94％～100%，對腸道内旋毛蟲（肌肉内無效）也極有效。上述用藥法對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。
（4）犬、貓國外有專用劑型〔按6～12μg/kg量）用于防治犬心絲蟲微絲蚴感染，我國可試用50μg/kg内服法治療心絲蟲微絲蚴蟲感染（成蟲無效）。臨床試驗證實，高劑量伊維菌素對犬多種寄生蟲有高效，如一次皮下注射50μg/kg對犬鈎口線蟲、巴西鈎口線蟲、歐洲犬鈎口線蟲，100μg/kg對犬鞭蟲，200μg/kg對犬弓首蛔蟲成蟲及第四期幼蟲均有極佳驅隻效果。
對獅弓蛔蟲，按200μg/kg量，皮下注射療效僅69%，而内服則達95％。本品一次皮下注射，對犬寄生于肺部的嗜氣毛細線蟲（200μg/kg）、奧氏歐斯勒線蟲（400μg/kg)也有極佳驅除效果。内服或皮下注射200μg/kg，兩周後再用一次，對腸道糞類圓線蟲（第3期幼蟲除外）有效率95％～100％。
伊維菌素對犬、貓的某些節肢動物感染也有效，犬、貓皮下注射200μg/kg劑量，兩周後再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，連用兩次（間隔2周）對姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，間隔7天．連用5次。
（5）禽對家禽線蟲如雞蛔蟲和封閉毛細線蟲以及家禽寄生的節肢動物，如膝螨（突變膝螨）等，按200～300μg/kg量内服或皮下注射均有高效。但本品對雞異刺線蟲無效。
（6）馴鹿對馴鹿的牛皮蠅蛆（Oedemagenatarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。
藥物相互作用
伊維菌素商品制劑中含有的不同佐劑能影響藥物的作用，如綿羊内服含吐溫-80做佐劑的制劑，伊維菌素用量達4000μg／kg時，仍很安全，但若以丙二醇做佐劑時則使綿羊持續3天出現共濟失調和血紅蛋白尿。美國含吐溫-80做佐劑的依維菌素注射劑是馬屬動物專用商品制劑，但不能用于犬，否則亦極不安全。
臨床研究
【功效主治】 适用于盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鈎蟲、蛔蟲、鞭蟲、蛲蟲感染。
【化學成分】本品主要成分是伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a的化學名為（5-O-去甲基-22，23-雙氫阿維菌素A1a） ；伊維菌素B1b的化學名為（5-O-去甲基-25-去（1-甲丙基）-22，23-雙氫。
【藥理作用】 1、藥理作用本品為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用;對盤尾絲蟲的微絲蚴有效、但對成蟲無效;對僅處于腸道的類圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導緻細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。
本品亦可與其它配體閥門(如神經遞質γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。本品的選擇性是因為一些哺乳動物體内沒有谷氨酸-氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。
2、毒理研究遺傳毒性：僅進行了體外的緻突變試驗，結果均未發現本品有遺傳毒性。生殖毒性：在大鼠重複給藥劑量達人臨床最大推薦劑量的3倍時(以體表面積計)，未見對動物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重複給藥劑量分别達人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時(以體表面積計)，顯示本品有緻畸作用。
兩種動物均出現腭裂，兔子還出現杵狀前爪。這些作用是在接近于母體毒性劑量時發生。因此，本品顯然不是選擇性的胎兒毒性，然而尚無充分和嚴格的孕婦研究資料以确認在妊娠中使用本品的安全性，所以妊娠期間不應使用。
【不良反應】 全身性反應 ：包括虛弱、無力、腹痛、發熱 ；胃腸道反應 ：包括厭食、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐 ；神經系統反應 ：包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫 ；皮膚 ：包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包 ；眼科 ：下列眼科不良反應是由疾病本身所緻，但也有報道其出現在用伊維菌素治療之後。
些不良反應包括視覺異常、眼睑水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網膜炎或脈絡膜炎。上述症狀一般為輕微症狀，不導緻失明，一般不經皮質甾類治療可自行緩和。
其它 ：包括關節痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛實驗室檢查異常 ：包括ALT和/或AST升高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多。
【禁忌症】 嚴重肝、腎、心功能不全、對本品過敏及精神異常者禁用。
用法用量
類圓線蟲病推薦劑量是單劑量口服200μg/kg，用水送服。通常情況下無需加量，但需随訪以保證根治。常用劑量如下：15-24g者，劑量為半片（約3mg）；25-34kg者，劑量為1片（約6g）；35-50kg者，劑量為1片半（約9mg）；51-65kg者，劑量為2片（約12mg）；66-79kg者，劑量為2片半（約15mg）；大于80kg者，200μg/kg。
盤尾絲蟲病推薦劑量是單劑量口服150μg/kg，用水送服。常用劑量如下：15-24g者，劑量為半片（約3mg）；25-44kg者，劑量為1片（約6mg）；45-64kg者，劑量為1片半（約9mg）；65-84kg者，劑量為2片（約12mg）；大于80kg者，150μg/kg。鈎蟲感染14歲以上者單次口服12mg（相當于0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。
蛔蟲感染14歲以上者單次口服6mg（相當于0.1mg/kg），14歲以下者單次口服3mg。
鞭蟲感染4歲以上者單次口服12mg（相當于0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。蛲蟲感染14歲以上者單次口服12mg（相當于0.2mg/kg）；14歲以下者單次口服6mg。
用藥過量：症狀本品應按規定劑量使用。如過量使用，可能産生包括共濟失調、呼吸緩慢、震顫、眼睑下垂、活動減少、嘔吐及瞳孔散大。
功能主治
本品為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用 ；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效 ；對僅處于腸道的糞圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導緻細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。
本品亦可與其它配體閥門（如神經遞質g-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。 本品的選擇性是因為一些哺乳動物體内沒有谷氨酸 - 氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體 -氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。 盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鈎蟲、蛔蟲、鞭蟲、蛲蟲感染。
不良反應
超劑量可引起中毒，無特效解毒藥。肌内注射會産生嚴重的局部反應。
注意事項
有關曆史資料說明，抗絲蟲藥物 【例如乙胺嗪枸橼酸鹽（DEC-C）】可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和（或）全身嚴重的變态反應（Mazzotti反應）及眼科反應。
這些反應可能是由于死亡的微絲幼屍體引起的過敏與炎症反應。用伊維菌素治療盤尾微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應，也許或肯定與藥物本身有關。 用殺微絲蚴藥物治療後，出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇緻癌性、緻突變性及生殖毒性。
類圓線蟲病患者在使用本品時，必須重複進行糞檢以确定類圓線蟲感染已得到清除。 本品不能殺死盤尾絲蟲成蟲，因而采用本品治療盤尾絲蟲病時，需持續治療。 免疫缺陷宿主的類圓線蟲病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重複治療腸道類圓線蟲病。對于這類病人尚沒有進行臨床試驗以确定可供選擇的劑量方案，抑制治療（如每月一次）可能會有作用。
