成份
化学名称：（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并※嗪-6-羧酸
分子式：CHFNO
分子量：361.37
性状
本品为微黄色至淡黄色的溶液。
药品简介
滴于眼睑内，每日3~5次，每次1~2滴，或遵医嘱。遮光、密闭保存。偶尔有辛辣似蜇样的刺激症状。对氧氟沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。一滴点眼后，1小时角膜浓度达最大值3.22ug/g，房水浓度30分钟达峰值0.71μg/ml。局部点眼后的眼内通透性良好。
用法用量
一般1天3次，每次滴眼1滴。根据症状可适当增减。
不良反应
在调查的共计13329例中，有44例(0.33％)出现了不良反应。主要的不良反应为眼刺激感11件(0.08％)、眼睑瘙痒感8件(0.06％)、眼睑炎6件(0.05％)、结膜充血5件(0.04％)、眼痛5件(0.04％)、眼睑肿胀5件(0.04％)等。
1.严重不良反应：休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
2.其它不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。
禁忌
对氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。
药品禁忌
对氧氟沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。
注意事项
1．不宜长期使用；2．使用中出现过敏症状，应立即停止使用。3．只限于滴眼用。4．滴眼时瓶口勿接触眼睛；使用后应将瓶盖拧紧，以免污染药品。5．当药品性状发生改变时，禁止使用。6．儿童必须在成人监护下使用。7．请将此药品放在儿童不能接触的地方。8．眼用制剂在开启后最多可使用4周。
孕妇及哺乳期妇女用药
对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)
儿童用药
国外资料显示在1岁以下的496例使用者中发现有不良反应的为2例(眼睑炎、眼睑肿胀)，在1岁至15岁的1657例使用者中发现有不良反应的为2例3件(眼睑肿胀、结膜充血、瘙痒感)。
老年用药
老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无质的差别。
相互作用
氧氟沙星与抗凝剂之间的相互作用不明显，本品与头孢噻肟、甲硝唑、克林霉素、环孢菌素等同用后，各药物的药动学过程均无明显改变。
药物过量
未进行该项实验且无可参考文献。
临床试验
1.对各疾病的临床效果：以外眼部感染性疾病患者为对象，对本品进行了包括双盲试验及任意法的比较试验，对391例临床试验病例的各种疾病的临床效果如下表。
*：并发多种疾病时分别作为1个病例计入各种疾病。
*：除外沙眼。
2.对各有效菌种的临床效果：上述391个病例的各有效菌种的临床效果如下表。
*：检出多种菌种时分别作为1例计入各菌种。
3．对眼科围手术期无菌化疗法的效果：以367例眼科手术患者为对象，作为围手术期的无菌化疗法使用了本制剂，全部病例均未发现术后感染。
药理毒理
药理作用
1.作用机理：氧氟沙星特异性阻碍细菌的DNA合成，抗菌作用为杀菌型，mlC浓度下出现溶菌现象。
此外，本品可破坏沙眼衣原体发育环的原体。
2.抗菌作用：氧氯沙晕的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属，克雷白氏菌属、变形菌属、不动杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原体活性，对沙眼衣原体有抗菌作用，衣原体对本品也较难产生耐药性。
毒理研究
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未见眼刺激怍及眼毒件
3.抗原性：无。
药代动力学
1.血中浓度
健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。
2.眼内分布
对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.20μg/ml)。
3．动物的眼组织内的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液对正常白色家兔进行1次1滴滴眼时，其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时值最高，分别为3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、O.95μg/ml。球结膜的15分钟最高，为2.95μg/ml。前房水的30分钟值最高，为0.71μg/ml。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次，每次1滴，滴眼5次时，与上述1次滴眼一样，显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后，在角膜、巩膜，球结膜、玻璃体显示出最高值，分别为7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分钟值最高为18.54μg/ml，在虹膜、睫状体的30分钟值最高为3.12μg/ml，在前房水的1小时值最高为3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3％左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次，连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.49μg/ml，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/ml．眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜分布仅为微量。
贮藏
密封容器，1～30℃保存。
包装
塑料滴眼容器，1支/盒。
药代动力
文献报道在30个健康女性受试者中，测定了氧氟沙星滴眼液使用十天过程中血清、尿及眼泪中的药物浓度。血清中的药物浓度范围在0．4ng/ml到0．9ng/ml，其药物浓度比使用普通制剂的药物浓度低1000倍。连续用药ll天，最后一次用药后40分钟内泪液中的药物浓度范围为5．7～3lmg/g。用药后四小时，泪液中的平均药物浓度为9．2mg/g。在尿液中氧氟沙星主要以原型形式排出。
