药理毒理
该品为烷基酚类的短效静脉麻醉药,通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时,丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统,产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用,该品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低,心率无明显变化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。丙泊酚诱导麻醉时产生不自主的肌肉运动、抽搐,浅麻时更为明显。
药物运用
异丙酚是一种临床常用的静脉麻醉药,目前主要采用靶控输注的方式给药。由于存在个体差异,临床靶控输注相同浓度的异丙酚时,个体患者药效不同,表现为体内异丙酚浓度的差异。依托咪酯在无痛人工流产术中的麻醉时间少于异丙酚,依托咪酯在术中的肌阵挛、恶心、呕吐的发生率高于异丙酚组,注射痛的发生率低于异丙酚,呼吸抑制无明显差异。异丙酚的综合效果略优于依托咪酯。
性状成分
白色等渗静脉注射液,每毫升含双异丙酚10毫克,同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。
【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速(30秒)、短效的全身麻醉药,通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2-4分钟)、迅速消除(半衰期30-60分钟)的特点。力蒙欣分布面广,并迅速从机体消除(总体消除率1.5-2升/分钟)。用力蒙欣维持麻醉时,血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内,它的药代动力学呈线性。
用法用量
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药,神经肌肉阻断药,吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术,所需的剂量较低
麻醉给药:建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml(40mg)]调节剂量,观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人,大约需要2.0~2.5毫克/公斤的丙泊酚;超过该年龄需要量一般将减少;ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低,每10秒约2ml(20mg)。
麻醉维持:通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同,通常4~12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药,应根据临床需要,每次给予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。
ICU镇静:当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时,建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节,通常0.3~0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围,应能获得令人满意的镇静效果。
人工流产手术:术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导,术中若因疼痛病人有肢体动时,以0.5mg/kg剂量追加,应能获得满意的效果。
给药方式:未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时,建议使用微量泵或输液泵,以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用,但只能用5%葡萄糖注射液稀释,存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5(2mg/ml)。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液,可以以大于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备,给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。
不良反应
全身副作用:麻醉诱导通常是平稳的,极少出现兴奋。在麻醉诱导期间,由于剂量、使用的术前用药和其他药物,可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。可采用静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚输注的速率来纠正低血压。在麻醉诱导、维持、复苏期间,其他负作用很少见。在复苏期间,只有少部分病人出现恶心、呕吐和头疼。惊厥和角弓长的癫痫样运动、肺部水肿和手术后发热偶有出现。当于其他麻醉药物合用时,可能出现性欲抑制解除。
局部副作用:在丙泊酚麻醉诱导期可能出现局部疼痛,可通过和用利多卡因或通过使用前臂或肘前窝较粗的静脉来减轻疼痛。血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物实验表明丙泊酚的组织反应极小,给动物动脉内注射,不诱导组织反应。
适应症状
适用于麻醉诱导和静脉全身麻醉的维持,也可用于加强监护病人接受机械通气时的镇静,及无痛人工流产手术等。
禁忌症状
对已知丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。