尿激酶

尿激酶

溶栓用藥
尿激酶,西藥名。為溶栓藥。用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。[1]
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥:是 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:溶栓藥 中文名:尿激酶 英文名:Urokinase

成分

本品主要成分為尿激酶。

性狀

注射用尿激酶:白色或類白色的凍幹塊狀物或粉末。

适應症

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時内的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術後預防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

規格

注射用尿激酶:1萬單位;10萬單位;25萬單位;50萬單位。

用法用量

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。

1、肺栓塞:初次劑量按體重4400單位/kg,以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小時速度在10分鐘内滴完;其後以每小時4400單位的給藥速度,連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制後肺動脈内注入;必要時,可根據情況調整劑量,間隔24小時重複一次,最多使用三次。

2、心肌梗死:建議以0.9%氯化鈉溶液配制後,按6000單位/分速度冠狀動脈内連續滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位,也可将本品200萬-300萬單位配制後靜脈滴注,45分鐘到90分鐘滴完。

3、外周動脈血栓:以0.9%氯化鈉溶液配制本品(濃度2500單位/ml)4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分,直至血塊溶解。

4、防治心髒瓣膜替換術後的血栓形成:血栓形成是心髒瓣膜術後最常見的并發症之一。可用本品按體重4400單位/kg,0.9%氯化鈉溶液配制後10分鐘到15分鐘滴完。然後以每小時按體重4400單位/kg的速度靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。

5、膿胸或心包積膿:常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔内注入滅菌注射用水配制的本品(濃度5000單位/ml)1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢,又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。

6、眼科應用:用于溶解眼内出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解,有利于手術取出。常用量為5000單位用2ml氯化鈉溶液配制沖洗前房。

臨床應用及指南

1、楊佳,武建英,朱吉海等通過利伐沙班聯合尿激酶治療急性肺動脈栓塞的臨床研究,得出結論利伐沙班片聯合注射用尿激酶治療急性肺動脈栓塞具有較好的臨床療效,能緩解臨床症狀,調節血氣指标和血液流變學指标,具有一定的臨床推廣應用價值。(現代藥物與臨床,2019,34(10):2999-3002.)

2、周怡,汪亞蘭下肢靜脈血栓介入治療後予尿激酶溶栓的護理體會,結論針對經介入治療後予尿激酶溶栓的下肢靜脈血栓患者,實施整體護理幹預,療效确切,且降低了并發症情況的發生。(心血管外科雜志(電子版),2019,8(04):204-205.)

3、薛文成通過尿激酶溶栓聯合左旋精氨酸在急性心梗患者中的應用效果分析,得出結論在對急性心梗患者的臨床治療中,使用尿激酶溶栓聯合左旋精氨酸的治療方式,其治療效果更好,該治療方式具備較高的使用價值。(世界最新醫學信息文摘,2019,19(83):151-152.)

不良反應

1、出血:可為表淺部位的出血(主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位),也可為内髒出血(消化道出血、咯血、尿血、腹膜後出血、腦出血等),嚴重者需輸血,甚至導緻死亡。嚴重出血的發生率約1%-5%,其中腦出血的發生率一般<1%。發生嚴重出血并發症時需立即停止輸注,必要時輸新鮮血或紅細胞、纖維蛋白原等,也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血,但通常效果不顯著。預防出血主要是嚴格選擇适應證和禁忌證,事先建立好靜脈通路,開始輸注本品後禁止肌肉注射給藥。

2、本品為内源性纖溶酶原激活劑,無抗原性,但個别患者可發生輕度過敏反應,如皮疹、支氣管痙攣、發熱等。

3、消化道反應:惡心、嘔吐、食欲不振。

4、可能SGPT升高。

禁忌

下列情況的病人禁用本品:急性内髒出血、急性顱内出血、陳舊性腦梗死、近兩月内進行過顱内或脊髓内外科手術、顱内腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌症包括延長的心肺複蘇術、嚴重高血壓、近4周内的外傷、3周内手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活動性潰瘍病。

注意事項

1、應用本品前,應對病人進行紅細胞壓積、血小闆記數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活的部分凝血激活酶時間(APTT)的測定。TT和APTT應小于2倍延長的範圍内。

2、用藥期間應密切觀察病人反應,如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等,至少每4小時記錄1次。

3、靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血腫。

4、動脈穿刺給藥時,給藥畢,應在穿刺局部加壓至少30分鐘,并用無菌繃帶和敷料加壓包紮,以免出血。

5、下述情況使用本品會使所冒風險增大,應權衡利弊後慎用本品:

(1)近10天内分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。

(2)極有可能出現左心血栓的病人,如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。

(3)亞急性細菌性心内膜炎患者。

(4)繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。

(5)孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。

6、已配制的注射液在室溫下(25℃)8小時内使用;冰箱内(2℃-5℃)可保存48小時。

7、廢棄藥品包裝不應随意丢棄。

8、孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗顯示,本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無緻癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此,除非急需用本品,否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排洩尚無報道。因此,哺乳期婦女慎用本品。

9、兒童用藥:本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。

10、老年用藥:本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見确切報道。但年齡>70歲者慎用。

11、藥物過量:本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥,按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血,纖維蛋白原血漿水平<100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物,不宜用右旋糖苷羟乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報道,但可在緊急情況下使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師

藥理作用

1、本品直接作用于内源性纖維蛋白溶解系統,能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,後者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,從而發揮溶栓作用,對新形成的血栓起效快、效果好。

2、本品還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小闆聚集,預防血栓形成。

3、本品在靜脈滴注後,患者體内纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時後,纖溶酶活性恢複原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解産物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間呈明顯的相關性。

毒理作用

本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數緻死量大于100萬單位/kg體重。亦無明顯抗原性,緻畸性、緻癌性和緻突變性。臨床應用罕有過敏反應報道,鑒于本品增加纖溶酶活性,降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現嚴重的出血危險。

藥代動力學

本品在人體内藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予後經肝髒快速清除,血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。

貯藏方法

遮光,密閉,在10℃以下保存。

有效期

24個月

執行标準

注射用尿激酶:中國藥典2015年版二部。

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