馬來酸曲美布汀片

馬來酸曲美布汀片

化學藥品
馬來酸曲美布汀片(Trimebutine Maleate Tablets),本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。成人口服,每次0.1~0.2g(1~2片),一日3次,根據年齡、症狀适當增減劑量,或遵醫囑。用于治療用于胃腸道功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、嗳氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。亦可用于腸道易激惹綜合征。[1]
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:化學藥品 中文名:馬來酸曲美布汀片 英文名:Trimebutine Maleate Tablets 規 格:0.2g 劑 型:片劑

成份

化學名稱:(±)-3,4,5-三甲氧基甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽。

化學結構式:

分子式:CHNO•CNO

分子量:503.55

不良反應

偶有口渴、口内麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、困倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發生率約為0.4%。

注意事項

出現不良反應應立即停藥,并作适當外置。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期的婦女慎用。

老年用藥

通常老年人生理機能較弱,需注意減量用藥。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

藥理作用:

對消化道運動的作用

1.胃運動調節作用

離體豚鼠胃前庭部環狀肌标本加入10[sup]-5[/sup]g/ml本藥,可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一标本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨于規律的節律性收縮。

當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨于規律化。

對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。

2.對消化系統推進性運動誘發作用

人空腸内4~6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。

3.對胃排空功能的改善

有經常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善。同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。

4.腸運動調節作用

對離體豚鼠結腸标本的實驗,在10[sup]-5[/sup]g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。

對腸易激惹綜合征的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本劑能夠得到抑制。

對于新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。

5.食管下端括約壓(LESP)的調節作用

對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的内壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的内壓降低得到回升。

6.對消化道平滑肌的直接作用

對離體豚鼠胃前庭部環狀肌标本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。

對離體豚鼠回腸的實驗發現,本品可以非竟争抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。

末梢性鎮吐作用

對狗的實驗發現雖對阿樸嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。

毒理研究:

亞急性、慢性毒性

亞急性毒性試驗,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服給藥一個月。慢性毒性試驗,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,連服6個月。在大鼠組發現,有以胃前部粘膜角質化亢進和過多組織增生為特征的粘膜障礙(亞急性毒性試驗400mg/kg/日以上;慢性毒性試驗200mg/kg/日以上)。 另外,在獵兔犬組發現有肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖呈陽性和腎小管上皮細胞再生性變化等類型的腎障礙 (亞急性毒性試驗100mg/kg/日;慢性毒性試驗25mg/kg/日以上)。上述變化在停藥1~2個月後消失或趨于消失。

藥代動力學

健康成年男子口服100mg馬來酸曲美布汀0.58±0.15小時後,血中馬來酸曲美布汀達最高濃度44±32ng/ml,半衰期為1.73±0.77小時。本品在體内經水解,N位脫甲基形成結合物後,由尿排出。24小時尿中未變化物排洩率在0.01%以下。

包裝

鋁塑泡罩,10片×2闆/盒。

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