化合物簡介
基本信息
精确質量：238.03400
PSA：120.73000
LogP：0.86340
物化性質
折射率：1.745
安全信息
符号：GHS07GHS08
信号詞：危險
危害聲明：H302;H317;H334
警示性聲明：P261;P280;P342+P311
包裝等級：III
危險類别：6.1(b)
海關編碼：2933990090
WGKGermany：3
RTECS号：MU2800000
用途
有機合成及生化研究。醫藥。該品是一種優良的抗菌藥物，抗菌譜較廣，口服後吸收迅速而完全，排洩也較快，在尿中排出量可達40-50%，常用于治療各種敏感細菌引起的尿路感染。對革蘭陰性和陽性菌都有作用，主要用于敏感菌所緻泌尿道感染，特别對大腸杆菌、變形杆菌引起的急性尿路感染療效較好。臨床上用于敏感菌所緻的泌尿系統感染，如腎盂腎炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。
藥典标準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為1-[(5-硝基呋喃亞甲基)氨基]乙内酰脲。按幹燥品計算，含C8H6N4O5應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為黃色結晶性粉末；無臭，味苦；遇光色漸變深。
本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在乙醇中極微溶解，在水或三氯甲烷中幾乎不溶。
鑒别
（1）取本品約5mg，加水與氫氧化鈉試液各5mL溶解後，溶液顯深橙紅色。
（2）取本品約5mg，加水5mL與氨試液0.2mL使溶解，加硝酸銀試液5mL，即生成黃色沉澱（與呋喃西林及呋喃唑酮的區别）。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》181圖）一緻。
檢查
酸度
取本品0.50g，加水50mL，振搖10分鐘，濾過，取濾液，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥH），pH值應為5.5～7.0。
有關物質
避光操作。取本品0.25g，置10mL量瓶中，加二甲基甲酰胺5mL使溶解，用丙酮稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用丙酮稀釋至刻度，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各3μL，分别點子同一矽膠GF254薄層闆上，以硝基甲烷－甲醇（9：1）為展開劑，展開，晾幹，在105℃幹燥5分鐘，置紫外光燈（254nm）下檢視，再噴以鹽酸苯肼溶液（取鹽酸苯肼0.75g，加水50mL溶解後，用活性炭脫色，濾過，取全部濾液加鹽酸25mL，加水至200mL），在105℃加熱10分鐘。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
呋喃西林
避光操作。取本品約100mg，精密稱定，置25mL量瓶中，精密加二甲基甲酰胺2mL使溶解，再精密加水20mL，搖勻，放置15分鐘使沉澱形成，濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取呋喃西林對照品适量，精密稱定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1mL中含5μg的溶液，精密量取2mL，置25mL量瓶中，精密加水20mL，搖勻，作為對照品溶液。另取對照品溶液與供試品溶液各1mL，混勻，作為系統适用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀6.8g，加水500mL溶解，用1.0mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0，加水稀釋至1000mL）-四氫呋哺（90：10）為流動相；檢測波長為375nm。取系統适用性試驗溶液:100μL，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，呋喃妥因峰與呋喃西林峰之間的分離度應大于4.0。精密量取供試品溶液與對照品溶液各100μL，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與呋喃西林保留時間一緻的色譜峰，按外标法以峰面積計算，不得過0.01%。
幹燥失重
取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄ⅧN）。
含量測定
避光操作。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。
色譜條件與系統适用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀6.8g，加水500mL溶解，用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0，加水稀釋至1000mL）－乙腈（88：12）為流動相；檢測波長為254nm。取乙酰苯胺适量，加水溶解并稀釋制成每1mL中含1mg的溶液，取呋喃妥因對照品适量，加二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每1mL中含0.5mg的溶液，取上述兩種溶液各10mL，混勻，作為系統适用性試驗溶液，取10μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，呋喃妥因峰與乙酰苯胺峰之間的分離度應大于3.0。
測定法
取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加二甲基甲酰胺40mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μL，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取呋喃妥因對照品，同法測定。按外标法以峰面積計算，即得。
類别
抗菌藥。
貯藏
遮光，密封保存。
制劑
呋喃妥因腸溶片
實驗室分析法
方法名稱：呋喃妥因原料藥—呋喃妥因的測定—分光光度法。
應用範圍：該方法采用分光光度法測定呋喃妥因原料藥中呋喃妥因的含量。
該方法适用于呋喃妥因原料藥。
方法原理：供試品加二甲基甲酰胺溶解并加水稀釋，制成供試液，置紫外可見分光光度計，于367nm波長處測定吸收度，計算出其含量。
試劑：二甲基甲酰胺
儀器設備：紫外可見分光光度計
試樣制備：1.供試品溶液的制備
精密稱取供試品約40mg，置600mL燒杯中，加二甲基甲酰胺10mL，使溶解，立即加水400mL，攪勻（如析出沉澱，微溫，溶液仍可澄清），移至500mL棕色量瓶中，加少量水洗滌燒杯，洗液并入量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL置100mL棕色量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，即得供試品溶液。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：供試品溶液1小時内照紫外分光光度法，于波長367nm處測定吸收度，按C8H6N4O5的吸收系數（E1%1cm）為766計算，即得。
注：分光光度法應以配制供試品的同批溶劑為對照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波長作為測定波長，一般供試品的吸收度讀數，以在0.3～0.7之間的誤差較小。儀器的狹縫波帶寬度應小于供試品吸收帶的半寬度，否則測得的吸收度偏低。狹縫寬度的選擇，應以減少狹縫寬度時供試品的吸收度不再增加為準。由于吸收池和溶劑本身可能有空白吸收，因此測定供試品的吸收度後應減去空白讀數，再計算含量。
藥物說明
藥理作用
藥效學
該品的作用機制尚不十分明了，可能與幹擾細菌酶系，導緻細菌代謝紊亂有關。依濃度的不同，呋喃妥因可具抑菌或殺菌效能。
藥動學
該品的微晶型在小腸内迅速而完全吸收，大結晶型的吸收較緩，引起的胃腸道刺激也較強。血清中藥物濃度很低，高濃度出現于尿中，腎中的藥物濃度可能也較高。該品也可經胎盤進入胎兒循環。蛋白結合率為60%，部分在體内為各組織（包括肝髒）滅活，t1/2為0.3～1小時。腎小球濾過為主要排洩途徑，少量自腎小管分泌和重吸收。30～40%迅速以原形自尿排出，大結晶型的排洩較饅。
适應症
①敏感大腸杆菌、肺炎杆菌、産氣杆菌、變形杆菌所緻的尿路感染；②預防尿路感染。該品的抗菌活性不受膿液及組織分解産物的影響，在酸性尿中的活性較強。
用法用量
口服成人每6小時50～100mg，預防應用為每晚50～100mg.
小兒一月内嬰兒禁用；一月以上小兒每6小時一次，按體重1.25～1.75mg/kg；預防應用每晚睡前一次，按體重1～2mg/kg.
[制劑與規格]呋喃妥因片50mg
口服，一次0.1g，一日3～4次。連用不宜超過兩周。
[制劑]腸溶片；每片0.05g；0.1g.
禁用慎用
（1）患者對一種呋喃類藥過敏時對其他呋喃類也可産生交叉過敏現象。
（2）因呋喃妥因可透過胎盤，而胎兒酶系尚未發育完全，故足月孕婦不宜服用，以避免胎兒發生溶血性貧血的可能。
（3）少量呋喃妥因可進入乳汁，哺乳期婦女應用時必須考慮其利弊。
（4）下列情況應慎用：①葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏症；②周圍神經病；③肺部疾病；④腎功能減退。
新生兒用此藥應為禁忌，因為酶系統發育不完全，有緻溶血性貧血的危險。
注意事項
（1）呋喃妥因宜與食物同服，以減少胃腸道刺激；吸收雖見延遲，但總吸收量則有增加（大結晶型的峰濃度可因而增高），在尿中治療濃度的保持時間也見延長。
（2）療程至少7日，或繼續服藥至尿菌清除後3日以上。
（3）采用長期抑制治療者的每日量需酌減。
（4）該品對肌酐清除率30mL/min的患者無效。腎功能不全者（肌酐清除率<50mL/min）不宜采用該品，因其代謝物的蓄積可引起毒性反應。
在空腹時服用吸收快，療效高。應用腸溶片可減輕胃腸道反應。
不良反應
（1）較常見者有：胸痛、寒戰、咳嗽、發熱、呼吸困難（肺炎）。
（2）較少見者有：眩暈、嗜睡、頭痛（神經毒性）、面或口腔麻木、麻刺或燒灼感、皮膚蒼白（溶血性貧血）、異常疲倦或軟弱（神經毒性、多神經病、溶血性貧血）；皮膚、鞏膜黃染（肝炎）。
白細胞減少。可引起胃腸道反應：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。餐後服用可減輕反應。也可發生過敏性皮疹，藥熱，胸悶，氣喘，休克。周圍神經炎，幻聽幻覺等。個别病例可引起肝腎損害。肝功能不全者慎用。可緻血象改變及溶血性貧血。醫學教育網搜集整理
心血管系統
在藥熱或急性肺部反應時，心電圖上偶爾出現複極異常。
呼吸系統
在芬蘭及瑞典這種反應占整個呋喃妥因的不良反應的40～85%。它主要見于婦女，特别是40～50歲的人，在兒童很罕見。這種反應與劑量無關。當首次用藥治療1～2周緻敏後，再用藥2～10小時内即産生症狀，如急性嚴重的呼吸困難、心動過速、幹咳、高熱（常伴有寒戰）、紫绀、胸痛，偶爾關節痛、背痛或頭痛，嘔吐、皮疹、虛脫，并可能發生過敏性休克。肺部所見為肺底部有粗糙的撚發音或細小的濕性羅音。哮鳴音很少見。X線檢查，在80～90%病人中常見肺底部有淡的條索狀或小結節狀陰影，罕見有融合的緻密陰影。偶爾兩側胸腔有積液。白細胞計數正常或中性及淋巴細胞增多。晚期常見有嗜酸細胞增多。停藥後，發熱與臨床症狀常在幾小時内迅速消退。急性肺反應常伴有皮疹，罕見伴有肉芽腫性肝炎的肝髒反應，有的僅出現血清轉氨酶升高。延緩型急性肺反應常伴有慢性活動性肝炎的肝反應。這些病常伴有廣譜的血清自家免疫反應（狼瘡樣綜合征）。
急性肺反應的發病原因，無疑是過敏機理，它可能是Coombs及Gell分類法的Ⅲ型。皮膚試驗有時陽性，但大多數為陰性。淋巴細胞轉移試驗常為陽性。
慢性肺反應比急性反應少10～20倍，在長期用藥中，呼吸困難加重并常有幹咳，不發熱也無急性症狀。在肺底部常可聽到羅音。常見有輕度肺功能不全。X線可見肺中葉及基底部間質浸潤，偶有纖維化性增生及肺泡滲出。停藥後臨床症狀迅速恢複，但X線所見恢複較慢，差不多有半數病人恢複不完全。由于明顯纖維增生而不能恢複者是罕見的。個别病例因心肺功能衰竭死亡。
該品所緻之支氣管哮喘，僅有少數病例報告。有哮喘史的病人，發生急性肺反應時，可伴有支氣管哮喘。
神經系統
60年代以來，報告了數百例多發性神經病變的病例，其機理是中毒性的，與劑量、組織濃度及腎功能有關。長期用藥及老年人也可發生。症狀出現最早是在用藥後3天（一般為9～45天）。神經病變主要侵及四肢，從未梢開始，最嚴重的是遠側。最初表現為感覺喪失，常伴有嚴重的肌萎縮。停藥後可完全或部份恢複。但嚴重病變是不可逆的。運動喪失的恢複，比感覺為慢，也不太完全。有些病人的症狀，是發生在一個療程結束之後，這與有些報告提出停藥後症狀不再進展是不一緻的。還可發生球後視神經炎。同時出現煩躁不安、欣決或甚至精神症狀，但很罕見。兒童也可出現多發性神經病變。神經損害為神經及神經根的髓鞘退行性變，相應的前角細胞及肌纖維退行性變。病因尚不明，考慮是谷胱甘肽還原酶功能不全之故。即使是健康人，每天用該品，2周亦可引起運動神經傳導時間的明顯延長。如果注意到腎功能不全，而慎用該品，則發生多發性神經炎的危險性可減少。早期發現感覺異常症狀，及時停藥和處理，則基本上可防止嚴重病變的産生。
消化系統
胃腸道症狀是此藥最常見的不良反應，但常常是無大害，與劑量有關。在737例應用此藥治療的病人中，惡心及食欲不振者38例、嘔吐28例。病人每天用量在4mg/kg以下，不良反應的發生率為1.6%，如在7mg/kg以上則為23.6%。最近報告的8917例急性及1555例慢性泌尿道感染的病人，應用該品治療後，因腸胃道不良反應而需停止用藥者占3.8%。腹痛及腹瀉罕見，胃出血更罕見。
該品所緻的肝毒性反應是罕見的，膽汁蓄積性肝炎常發生黃疸，在出現黃疸的前幾天，常有發熱及皮疹，并見有嗜酸細胞增多，有些病人再用此藥時，可再度出現黃疸。停藥後臨床症狀改善，而組織學變化持續時間較長。引起黃疸（或無黃疸）慢性活動性肝炎者，約有30例報告，他們的氨基轉移酶、乳酸脫氫酶以及無性系丙種球蛋白增多。
造血系統
個别病例甚至是兒童，均可發生巨成紅細胞性貧血，這是由于葉酸鹽代謝紊亂所緻，個别病例有血紅蛋白血症，而無溶血性貧血，其中1例為新生兒。曾報告1例發生嚴重的出血性疾病，伴有凝血因子Ⅱ及Ⅶ缺乏，可能由于此藥引起肝損害所緻。少數病例證明為過敏性粒細胞減少。
過敏反應
過敏性皮膚反應不太常見，有報告約為1.9%，并常與其他反應如藥熱、肺或肝反應同時出現。它們的表現為瘙癢、丘疹、斑丘疹、荨麻疹或血管神經性水腫。而滲出性多形性紅斑或Lyell氏綜合征是罕見的。少數病例曾發生一過性脫發。
服大劑量的男性病人，約1/3發生一過性精子細胞減少，是由于精子成熟停止之故。另有學者發現此藥的治療量，可使精于數目、精子運動及射精量減少。
藥物相互作用
（1）可導緻溶血的藥物與呋喃妥因合用，有使溶血反應增加的趨勢。
（2）丙磺舒或苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌，導緻後者的血藥濃度增高和（或）半衰期延長，而尿濃度則見減低，療效也有減退。丙磺舒等的劑量應予調整。
該品與制酸劑合用，可減低此藥的吸收。該品能降低萘啶酸的抗菌作用，因之二者不可合用。
與萘啶酸不宜合用，因兩者有拮抗作用。
片劑制品
藥理作用
動力學該品為抗菌藥。大腸埃希菌對該品多呈敏感，産氣腸杆菌、陰溝腸杆菌、變形杆菌屬、克雷伯菌屬等腸杆菌科細菌的部分菌株對該品敏感，銅綠假單胞菌通常對該品耐藥。該品對腸球菌屬等革蘭陽性菌具有抗菌作用。該品的抗菌活性不受膿液及組織分解産物的影響，在酸性尿液中的活性較強，抗菌作用機制為幹擾細菌體内氧化還原酶系統，從而阻斷其代謝過程。該品為腸溶糖衣片，除去包衣後顯黃色。
該品微晶型在小腸内迅速而完全吸收，大結晶型的吸收較緩。與食物同服可增加兩種結晶型的生物利用度。血清中藥物濃度甚低，尿中的濃度較高。該品可透過胎盤和血-腦脊液屏障。血清蛋白結合率為60%。血消除半衰期(T1/2a)為0.3～1小時。腎小球濾過為主要排洩途徑，少量自腎小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形經尿排出，大結晶型的排洩較慢。該品亦可經膽汁排洩，并經透析清除。
适應症
用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸杆菌屬等細菌所緻的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預防。
用法用量
口服成人一次50～100mg，一日3～4次。單純性下尿路感染用低劑量；1月以上小兒每日按體重5～7mg/kg，分4次服。療程至少1周，或用至尿培養轉陰後至少3日。對尿路感染反複發作予該品預防者，成人一日50～100mg，睡前服，兒童一日1mg/kg。
不良反應
1.惡心、嘔吐、納差和腹瀉等胃腸道反應較常見。
2.皮疹、藥物熱、粒細胞減少、肝炎等變态反應亦可發生，有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發生溶血性貧血。
3.頭痛、頭昏、嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統不良反應偶可發生，多屬可逆，嚴重者可發生周圍神經炎，原有腎功能減退或長期服用該品的病人易于發生。
4.呋喃妥因偶可引起發熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤和嗜酸粒細胞增多等急性肺炎表現，停藥後可迅速消失，重症患者采用皮質激素可能減輕症狀；長期服用6月以上的患者，偶可引起間質性肺炎或肺纖維化，應及早停藥并采取相應治療措施。
禁忌
新生兒、足月孕婦、腎功能減退及對呋喃類藥物過敏患者禁用。
注意事項
1、呋喃妥因宜與食物同服，以減少胃腸道刺激。
2、療程應至少7日，或繼續用藥至尿中細菌清除3日以上。
3、長期應用該品6月以上者，有發生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化的可能，應嚴密觀察，及早發現，及時停藥。因此将該品作長期預防應用者需權衡利弊。
4、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症、周圍神經病變、肺部疾病患者慎用。
5、對實驗室檢查指标的幹擾：該品可幹擾尿糖測定，因其尿中代謝産物可使硫酸銅試劑發生假陽性反應。1個月以内的新生兒禁用。
6、因呋喃妥因可透過胎盤屏障，而胎兒酶系尚未發育完全，故妊娠後期孕婦不宜應用，足月孕婦禁用，以避免胎兒發生溶血性貧血的可能。
7、少量呋喃妥因可進入乳汁，誘發乳兒溶血性貧血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，服用該品應停止哺乳。老年患者應慎用，并宜根據腎功能調整給藥劑量。
過量處理
該品過量的主要表現為嘔吐。該品過量無特效解毒藥。需進一步誘導嘔吐，并給予大量補液，以保證藥物随尿液排洩。該品也可經透析清除。
相互作用
1、可導緻溶血的藥物與呋喃妥因合用時，有增加溶血反應的可能。
2、與肝毒性藥物合用有增加肝毒性反應的可能；與神經毒性藥物合用，有增加神經毒性的可能。
3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌，導緻後者的血藥濃度增高和（或）血清半衰期延長，而尿濃度則見降低，療效亦減弱，丙磺舒等的劑量應予調整。
臨床應用
腎炎治療
在一項随機調查中，研究者使用放射性同位素标記的二巯基丁二醇（DMSA）閃爍掃描技術對靜脈給予呋喃妥因（cefatriaxone)治療3天和10天的腎盂腎炎患兒進行了跟蹤對比，發現長程用藥并不比短程用藥在減少腎髒瘢痕方面占有優勢。
在研究是由Benador博士領導的由瑞士日内瓦Cantonal大學醫院和蘇黎世大學兒童醫院的研究小組完成的，結果發表于3月刊的《兒童疾病文獻》雜志上。
目前對小兒腎盂腎炎的最佳療法仍存在争議，的目的是想研究延長給藥時間證明是否會減少腎髒疤痕的發生。
研究共包括220名患兒，年齡從三個月至16歲，随機分為兩組，每組110人。所有患兒的尿培養均為陽性，3～4天後進行DMSA掃描證實為急性腎髒炎症。一組予呋喃妥因50mg/kg3天，每天靜脈注射一次；另一組相同劑量用藥10天。兩組均在靜脈用藥停止後口服頭孢克肟（cefixime）直至第15天。跟蹤DMSA掃描在住院後第三個月進行。
Benador博士的小組發現兩組腎髒瘢痕的發生率相似，3日組為36%，10日組為33%，并無顯著性差異。年齡在1歲以上的較大兒童瘢痕發生率為42%，而嬰兒則為24%。對年齡差異、性别、治療前的發熱期、掃描中發現的炎症強度以及輸尿管反流進行加權處理後，兩組間在瘢痕發生率上仍無顯著差異。
研究小組确實發現炎症損傷的大小決定形成疤痕的可能性——9%的小病竈、46%的大病竈可引起疤痕，但在任何炎症水平，疤痕的形成都與治療方法無關。另外，對患兒泌尿道炎症的複發也進行了監測，有15名患兒出現複發，兩組間亦無差異。
Benador等在提到早先的一項使用DMSA掃描的研究時指出，該研究中患兒接受口服或靜脈注射與口服聯用抗生素14天治療後，疤痕的發生率較低（9.6%），這是因為其研究對象僅為1至24個月大的患兒，且病情均不嚴重。
指出，雖然實驗研究發現腎組織的損壞取決于炎症反應，而炎症反應的持續時間決定了疤痕的形成程度，但該研究卻沒有發現治療前的發熱持續時間與疤痕形成之間的關系。
雖然口服藥物可減少治療腎盂腎炎的花費，但仍反對在年幼兒童使用口服療法，因為嘔吐會造成給藥不足，口服藥物對菌血症的療效不佳。Benador等認為既然使用靜脈抗生素的療程長短并不影響疤痕的形成，所以研究應該着眼于除抗生素外的抗炎藥物的使用，以期減緩急性炎症及其導緻的疤痕形成。
過敏1例
患女，62歲。患者于40d前因尿頻、尿痛自服腸溶呋喃妥因0.1g，tid；連服4周後出現氣喘，未行其他治療，繼續服藥，病情進行性加重。入院查體：T37.0℃，R20次/min，P80次/min，BP18.0/12.0kPa。雙肺呼吸音清，未聞及幹、濕性羅音。心率80次/分，律齊，肝、脾無腫大，尿檢正常。胸透無異常改變。診斷：呋喃妥因緻過敏反應。給予B族維生素及神經營養劑，2周後治愈。
呋喃妥因常規用量0.1g，qid，連續服用藥一般不宜超過2周。如用量大或長時間使用，可發生周圍神經炎，偶有過敏反應，如氣喘。該患者用藥前未咨詢，連服4周，導緻氣喘。
有肺毒性
據澳大利亞藥物不良反應公報今年第4期稱，澳大利亞藥物不良反應委員會（ADRAC）迄今已收到呋喃妥因可疑肺部不良反應報告576例，包括自從1995年以來的46例。其中40例與長期應用呋喃妥因相關，最常見的症狀是呼吸困難或咳嗽，但一些人有過敏反應，如發熱、瘙癢、皮疹或嗜酸性粒細胞增多症；病人經胸部X線、CT掃描、活檢或屍檢證實有肺部纖維化或間質性肺炎。
報告多為老年女性，女男比例7：1，中位年齡70歲（47～90歲）。呋喃妥因的劑量為50～300mg/d(推薦每日預防劑量為50～100mg)。有些病人應用小劑量呋喃妥因（50mg/d)8個月即出現嚴重肺部反應，最長發病時間16年。到報告時為止，12例病人已康複，但某些病人有持續肺損傷，2例病人死于肺毒性反應。
ADRAC告誡，當應用呋喃妥因治療≥6個月時，應注意其肺毒性，特别是老年人。病人亦應認識到有發生肺毒性的可能，如果發生肺部不良反應（如呼吸困難或持續咳嗽）應及時就醫，并立即停用呋喃妥因。
幽門螺杆菌實驗
實驗背景
抗生素耐藥日益被公認為幽門螺杆菌感染治療無效的主要原因。目前臨床上需要對滅滴靈或甲紅黴素-克拉黴素耐藥的螺杆菌感染患者的新的治療。
實驗目的
調查研究呋喃妥因四聯療法治療幽門螺杆菌感染的療效。
實驗方法
被确診幽門螺杆菌感染的患者接受呋喃妥因（100mg，每日三次），奧美拉唑（20mg每日兩次），Pepto-Bismol(2片，每日三次），四環素（500mg，每日三次）四藥聯合治療，用藥14天。治療結束後四周或更長時間，患者複查内窺鏡檢查組織學檢查和組織培養，或尿素呼氣試驗。
實驗結果
實驗選擇了30個患者，其中25個男性，5個女性，平均年齡54.9歲。最普遍的診斷是十二指腸潰瘍（23%）和胃食管返流疾病（18%）。治療目标治愈率70%(95%CI:50.6-85%)。呋喃妥因四聯治療對甲硝唑敏感菌株（88%;15/17)的療效比甲硝唑耐藥菌株（33%;3/9;P=0.008)高。治療失敗者中有兩個患者治療前分離菌株對甲硝唑敏感，治療後對藥物産生耐藥。
實驗結論
由于呋喃妥因四聯療法在甲硝唑耐藥菌株存在時療效不好，所以作者認為呋喃妥因不适合廣泛用于臨床幽門螺杆菌根除治療。
